2021年執(zhí)業(yè)藥師《西藥一》正在備考當(dāng)中，醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)小編整理了《西藥一》的高頻考點(diǎn)、囊括了這部分內(nèi)容85%的重點(diǎn)。包括了重要考點(diǎn)+重中之重5星考點(diǎn)，建議有空多看背下來(lái)！

藥物的溶解度、分配系數(shù)和滲透性對(duì)藥效的影響

1.溶解度

親水性或親脂性過(guò)高或過(guò)低都對(duì)藥效產(chǎn)生不利影響。

①水溶性(親水性)是藥物可口服的前提

②藥物透過(guò)生物膜(磷脂)要求有一定脂溶性

2.脂水分配系數(shù)(P)

P值越大，脂溶性越高

3.滲透性

藥物既具有脂溶性又有水溶性。

生物藥劑學(xué)分類(lèi)系統(tǒng)根據(jù)藥物溶解性和腸壁滲透性的不同組合將藥物分為四類(lèi)：

藥物的酸堿性、解離度和pKa對(duì)藥效的影響

（酸酸堿堿促吸收，酸堿堿酸促排泄）

藥物的結(jié)構(gòu)與官能團(tuán)

有機(jī)化合物=母核（基本骨架）+ 藥效團(tuán)（母核連接基團(tuán)）

藥物與受體的結(jié)合類(lèi)型

①不可逆性：共價(jià)鍵

②可逆性：范德華力、氫鍵、疏水鍵、靜電引力、電荷轉(zhuǎn)移復(fù)合物、偶極相互作用力

藥物的轉(zhuǎn)運(yùn)與結(jié)合形式

1.對(duì)映異構(gòu)體之間具有等同的藥理活性和強(qiáng)度：普羅帕酮、氟卡尼。

2.對(duì)映異構(gòu)體具有相同的藥理活性，但強(qiáng)弱不同。

氯苯那敏（右旋＞左旋）；萘普生[（S）-（+）＞（R）-（-）]

3.對(duì)映異構(gòu)體一個(gè)有活性，一個(gè)沒(méi)活性：L-甲基多巴

4.對(duì)映異構(gòu)體產(chǎn)生相反的活性

5.對(duì)映異構(gòu)體產(chǎn)生不同類(lèi)型的藥理活性：奎寧（抗瘧）——奎尼?。剐穆墒С＃?/p>

6.對(duì)映異構(gòu)體一個(gè)有活性，一個(gè)有毒性

乙胺丁醇（D）-體，抗結(jié)核；（L）-體，活性弱，毒性強(qiáng)

左旋多巴（S）-體，抗震顫麻痹；（R）-體，競(jìng)爭(zhēng)性拮抗劑

藥物代謝

藥物結(jié)構(gòu)與第I相生物轉(zhuǎn)化的規(guī)律：

①含芳環(huán)藥物---氧化代謝

②烯烴和炔烴的藥物——氧化

③含飽和碳原子的藥物—氧化

④胺類(lèi)藥物——氧化或脫氨基/烷基

⑤酯和酰胺類(lèi)藥物——水解

如果上述內(nèi)容無(wú)法全看，這部分的內(nèi)容也一定要多看多了解！

藥物配伍變化的類(lèi)型(5星重點(diǎn))

1.物理學(xué)的配伍變化

1)溶解度改變(氯霉素注射液(含乙醇、甘油或丙二醇等)加入5%葡萄糖注射液中時(shí)往往析出氯霉素)

2)吸濕、潮解、液化與結(jié)塊

3)粒徑或分散狀態(tài)的改變

2.化學(xué)的配伍變化

a.渾濁或沉淀

pH改變產(chǎn)生沉淀：酸性藥物鹽酸氯丙嗪注射液同堿性藥物異戊巴比妥鈉注射液混合，能發(fā)生沉淀反應(yīng)。20%磺胺嘧啶鈉注射液(pH為 9.5——11)，與10%葡萄糖注射液(pH為3.5—— 5.5)混合后，可使磺胺嘧啶析出結(jié)晶)

水解產(chǎn)生沉淀

生物堿鹽溶液的沉淀：大多數(shù)生物堿鹽的溶液，當(dāng)與鞣酸、碘、碘化鉀、烏洛托品等相遇時(shí)能產(chǎn)生沉淀等。

復(fù)分解產(chǎn)生沉淀

b.變色：維生素C與煙酰胺，即使干燥粉末混合也會(huì)變色；多巴胺注射液與碳酸氫鈉注射液配伍后會(huì)逐漸變成粉紅至紫色；氨茶堿或異煙肼與乳糖混合變成黃色。

c.產(chǎn)氣：溴化銨、氯化銨或?yàn)趼逋衅放c強(qiáng)堿性藥物配伍，溴化銨和利尿藥配伍，產(chǎn)生氨氣；烏洛托品與酸類(lèi)或酸性藥物配伍，產(chǎn)生甲醛。

d.發(fā)生爆炸：氯化鉀與硫，高錳酸鉀與甘油，強(qiáng)氧化劑與蔗糖或葡萄糖等。

e.產(chǎn)生有毒物質(zhì)：朱砂

f.分解破壞、療效下降：生素B12和維生素C合用，維生素B12的效價(jià)顯著降低；乳酸環(huán)丙沙星與甲硝唑混合，甲硝唑的濃度下降

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