《西藥一》第六章:皮膚和黏膜給藥途徑制劑與臨床應(yīng)用考點
很多考生對于《西藥一》第六章:皮膚和黏膜給藥途徑制劑與臨床應(yīng)用考點了解的還不是很清楚,醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)搜集整理相關(guān)內(nèi)容提供如下,供有需要的執(zhí)業(yè)藥師考生朋友參考!
考點1、貼劑的特點
特點 | 優(yōu)點 | (1)避免了口服給藥可能發(fā)生的肝首關(guān)效應(yīng)及胃腸滅活,藥物可長時間持續(xù)擴散進入血液循環(huán),提高了治療效果 |
缺點 | (1)由于起效慢,不適合要求起效快的藥物 |
考點2、皮膚給藥的液體制劑
類別 | 定義 |
搽劑 | 系指原料藥用乙醇、油或適宜的溶劑制成的溶液、乳狀液或混懸液,供無破損皮膚揉擦用的液體制劑 |
涂劑 | 系指含原料藥物的水性或油性溶液、乳狀液、混懸液,供臨用前用消毒紗布或棉球等柔軟物料蘸取涂于皮膚或口腔與喉部黏膜的液體制劑 |
涂膜劑 | 系指原料藥溶解或分散于含有膜材料溶劑中,涂搽患處后形成薄膜的外用液體制劑 |
洗劑 | 系指含原料藥的溶液、乳狀液、混懸液,供清洗或涂抹無破損皮膚或腔道用的液體制劑 |
考點3、氣霧劑的拋射劑和附加劑
拋射劑與附加劑 | 拋射劑 | 氯氟烷烴 | 俗稱氟利昂,對大氣層有傷害,已禁用 |
氫氟烷烴 | 是目前最有應(yīng)用前景的一類氯氟烷烴的替代品,主要為HFA-227(七氟丙烷)和HFA-134a(四氟乙烷)。目前使用的拋射劑均絕大部分為氫氟烷烴 | ||
碳氫化合物 | 丙烷、異丁烷和正丁烷等,穩(wěn)定、毒性不大,但易燃、易爆,通常不單獨做為拋射劑使用,常與氯氟烷烴類拋射劑合用 | ||
壓縮氣體 | 主要有二氧化碳、氮氣、一氧化氮等。性質(zhì)穩(wěn)定,但對容器耐壓性能的要求高(需小鋼球包裝)。且在常溫下使用時達不到持久噴射效果 | ||
潛溶劑 | 混合溶劑,常與水形成潛溶劑的有乙醇、丙二醇、甘油和聚乙二醇等 | ||
潤濕劑 | 常用的潤濕劑為表面活性劑 |
考點4、氣霧劑的應(yīng)用與注意事項
臨床應(yīng)用 | 用于呼吸道吸入給藥、腔道黏膜、皮膚給藥和空間消毒 |
注意事項 | (1)使用前應(yīng)充分搖勻,首次使用前或距上次使用超過1周時,用前向空中試噴一次 |
考點5、眼用制劑的質(zhì)量要求
質(zhì)量要求(類似于注射劑) | (1)滴眼液中可加入調(diào)節(jié)滲透壓、pH、黏度以及增加藥物溶解度和制劑穩(wěn)定的輔料,且輔料不應(yīng)降低藥效或產(chǎn)生局部刺激 |
考點6、眼用制劑的附加劑
種類 | 常用品種 |
pH調(diào)節(jié)劑 | 磷酸鹽緩沖液:pH5.9~8.0的緩沖液 |
硼酸緩沖液:其pH為5,可直接作眼用溶液劑的溶劑 | |
硼酸鹽緩沖液:pH6.7~9.1緩沖液 | |
滲透壓調(diào)節(jié)劑 | 一般眼用溶液劑滲透壓:在相當(dāng)于0.8%~1.2%氯化鈉濃度范圍內(nèi)即可。滴眼劑應(yīng)調(diào)整成等滲溶液或高滲溶液,而洗眼劑則應(yīng)力求等滲 |
抑菌劑 | 三氯叔丁醇、對羥基苯甲酸甲酯與丙酯混合物、氯化苯甲羥胺、硝酸苯汞、硫柳汞、苯乙醇 |
黏度調(diào)節(jié)劑 | 常用的包括甲基纖維素、聚乙二醇、聚維酮、聚乙烯醇等 |
其他 | 根據(jù)眼用溶液劑中主藥性質(zhì)可酌情添加增溶劑、助溶劑、抗氧劑等 |
考點7、栓劑的基質(zhì)
基質(zhì) | 油脂性基質(zhì) | 可可豆脂 | (1)是從植物可可樹種仁中得到的一種固體脂肪,主要組分為硬脂酸、棕櫚酸、油酸、亞油酸和月桂酸等的甘油酯 |
半合成或全合成脂肪酸甘油酯 | 具有適宜的熔點,不易酸敗,為目前取代天然油脂的較理想的栓劑基質(zhì)。常用的有:椰油酯、棕櫚酸酯、混合脂肪酸甘油酯 | ||
水溶性基質(zhì) | 甘油明膠 | (1)通常用水:明膠:甘油=10:20:70的配比。鞣酸、重金屬鹽等均不能用甘油明膠作基質(zhì) | |
聚乙二醇(PEG) | (1)不需冷藏,貯存方便,但吸濕性較強,對黏膜產(chǎn)生刺激性,加入約20%的水潤濕或在栓劑表面涂鯨蠟醇、使用硬脂醇薄膜可減輕刺激 | ||
泊洛沙姆 | (1)多用于制備液體栓劑,是目前研究最為深入的制備溫敏原位凝膠的高分子材料 |
考點8、栓劑的附加劑
附加劑 | 種類 | 性質(zhì)及舉例 |
表面活性劑 | 能增加藥物的親水性,尤其對覆蓋在直腸黏膜壁上的連續(xù)的水性黏液層有膠溶、洗滌作用,并造成有孔隙的表面,從而增加藥物的穿透性 | |
抗氧劑 | 叔丁基羥基茴香醚(BHA)、2,6-二叔丁基對甲酚(BHT)、沒食子酸酯類等 | |
防腐劑 | 當(dāng)栓劑中含植物浸膏或水性溶液時,可使用防腐劑或抑菌劑,如對羥基苯甲酸酯類 | |
硬化劑 | 白蠟、鯨蠟醇、硬脂酸、巴西棕櫚蠟等調(diào)節(jié),但其效果十分有限 | |
增稠劑 | 氫化蓖麻油、單硬脂酸甘油酯、硬脂酸鋁等 | |
吸收促進劑 | 可利用非離子型表面活性劑、脂肪酸、脂肪醇和脂肪酸酯類、水楊酸鈉、苯甲酸鈉、羥甲基纖維素鈉、環(huán)糊精類衍生物等作為藥物的吸收促進劑,以增加藥物的吸收 |
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