2020年《藥一》考點整理：藥物的結(jié)構(gòu)與藥物作用（一）
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1.藥物的溶解度分類
分類 | 體內(nèi)吸收 | 代表藥物 | |
第I類 | 高水溶解性、高滲透性的兩親性分子藥物 | 取決于胃排空速率 | 普萘洛爾、依那普利、地爾硫? |
第II類 | 低水溶解性、高滲透性的親脂性分子藥物 | 取決于溶解速率 | 雙氯芬酸、卡馬西平、吡羅昔康 |
第III類 | 高水溶解性、低滲透性的水溶性分子藥物 | 受滲透效率影響 | 雷尼替丁、納多洛爾、阿替洛爾 |
第IV類 | 低水溶解性、低滲透性的疏水性分子藥物 | 吸收比較困難 | 特非那定、酮洛芬、呋塞米 |
2.官能團(tuán)對藥物活性的影響
化學(xué)基團(tuán) | 對生物活性的影響 |
烴基 | 脂溶性增加；代謝位阻增加，穩(wěn)定性增加 |
鹵素 | 脂溶性增加；強(qiáng)吸電子基，作用時間延長 |
羥基 | 水溶性增加；與受體結(jié)和力增加 |
巰基 | 脂水分配系數(shù)適宜，易于吸收；解毒 |
醚和硫醚 | 醚：易于通過生物膜 硫醚：可氧化成亞砜或砜，極性增大 |
磺酸 | 水溶性和解離度增加，不易通過生物膜；活性降低，毒性降低 |
羧酸 | 羧酸成鹽，水溶性增加；酸性，與堿性基團(tuán)結(jié)合，活性增加 |
酯 | 脂溶性增加；前藥，增加吸收，降低酸性，減少刺激 |
酰胺 | 堿性；生成氫鍵，與受體結(jié)合能力增加 |
胺類 | 堿性；生成氫鍵，與受體結(jié)合能力增加 伯胺活性較高，仲胺次之，叔胺最低。季銨易電離成穩(wěn)定的銨離子，水溶性大，不易通過生物膜和血-腦屏障，以致口服吸收不好，也無中樞作用 |
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