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解熱鎮(zhèn)痛藥

1.分類

水楊酸類：阿司匹林、貝諾酯

苯胺類：對乙酰氨基酚

2.構(gòu)效關(guān)系和作用特點

（1）水楊酸類

阿司匹林結(jié)構(gòu)中的酯鍵可水解產(chǎn)生水楊酸，含有酚羥基可發(fā)生氧化反應(yīng)。

阿司匹林水解生成的水楊酸與三氯化鐵試液反應(yīng)，呈紫堇色。此反應(yīng)可用于本品的鑒別。

（2）苯胺類

對乙酰氨基酚結(jié)構(gòu)中含有酰胺鍵，相對穩(wěn)定，貯藏不當(dāng)發(fā)生水解。極少數(shù)可代謝為對肝腎有毒性的乙酰亞胺醌，引起肝壞死，可用谷胱甘肽或者乙酰半胱氨酸解毒。

歷年考題舉例

1.屬于前藥，在體內(nèi)水解成原藥后發(fā)揮解熱鎮(zhèn)痛及抗炎作用的藥物是

A.貝諾酯

B.布洛芬

C.對乙酰氨基酚

D.塞來昔布

E.阿司匹林

【答案】A

【解析】貝諾酯為對乙酰氨基酚與阿司匹林形成的酯的前藥，相對的胃腸道反應(yīng)小，在體內(nèi)水解成原藥，具有解熱，鎮(zhèn)痛，抗炎的作用。

2.體內(nèi)代謝成乙酰亞胺醌，具有肝毒性的藥物是

A.可待因

B.布洛芬

C.對乙酰氨基酚

D.乙酰半胱氨酸

E.羧甲司坦

【答案】C

【解析】對乙酰氨基酚在體內(nèi)可轉(zhuǎn)化成毒性代謝產(chǎn)物乙酰亞胺醌，該代謝產(chǎn)物是對乙酰氨基酚產(chǎn)生腎毒性和肝毒性的主要原因。

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