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2023年執(zhí)業(yè)藥師《藥一》高頻考點:藥物結構與第Ⅱ相生物轉化的規(guī)律

2023-06-25 10:59 來源:醫(yī)學教育網(wǎng)
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藥學專業(yè)知識一是執(zhí)業(yè)藥師考試必考科目,想拿到執(zhí)業(yè)藥師證書,藥學專業(yè)知識一也要好好準備哦!為了方便大家利用零散時間備考,小編為大家整理出如下常考知識點,供大家學習:

藥一

藥物結構與第Ⅱ相生物轉化的規(guī)律

藥物第Ⅱ相生物轉化規(guī)律如下表所示:

類型

反應

參與反應的藥物類型及代表藥物

極性和水溶性增強

與葡萄糖醛酸的結合反應

O、N、S、C的葡萄糖醛苷化和O、N、S的葡萄糖醛酸酯化、酰胺化(嗎啡、氯霉素)

與硫酸的結合反應

羥基、氨基、羥氨基(沙丁胺醇)

與氨基酸的結合反應

羧酸類(苯甲酸、水楊酸)

與谷胱甘肽的結合反應

白消安

極性和水溶性降低

乙?;Y合反應

伯氨基、氨基酸、磺酰胺、肼、酰肼(對氨基水楊酸)

甲基化結合反應

酚羥基、胺基、巰基(腎上腺素、褪黑激素)

歷年考題舉例

1.以下哪種藥物的代謝是與GSH結合

A.對氨基水楊酸

B.腎上腺素

C.氯霉素

D.苯甲酸

E.白消安

【答案】E

【解析】抗腫瘤藥物白消安與谷胱甘肽的結合,由于甲磺酸酯是較好的離去基團,先和巰基生成硫醚的結合物,然后生成的硫醚和分子中的另一個甲磺酸酯基團作用環(huán)合形成氫化噻吩。

2.含有兒茶酚胺結構的腎上腺素,在體內發(fā)生COMT失活代謝反應是

A.甲基化結合反應

B.與硫酸的結合反應

C.與谷胱甘肽的結合反應

D.與葡萄糖醛酸的結合反應

E.與氨基酸的結合反應

【答案】A

【解析】酚羥基的甲基化反應主要對象是具兒茶酚胺結構的活性物質,如腎上腺素、去甲腎上腺素、多巴胺等。

以上就是小編為大家整理的執(zhí)業(yè)藥師《藥學專業(yè)知識一》科目的高頻考點,希望對正在備戰(zhàn)的執(zhí)業(yè)藥師考生們有幫助!更多執(zhí)業(yè)藥師備考干貨,敬請關注醫(yī)學教育網(wǎng)!

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