2023年執(zhí)業(yè)藥師《藥一》高頻考點：藥物結構與第Ⅱ相生物轉化的規(guī)律
藥學專業(yè)知識一是執(zhí)業(yè)藥師考試必考科目，想拿到執(zhí)業(yè)藥師證書，藥學專業(yè)知識一也要好好準備哦！為了方便大家利用零散時間備考，小編為大家整理出如下?？贾R點，供大家學習：
藥物結構與第Ⅱ相生物轉化的規(guī)律
藥物第Ⅱ相生物轉化規(guī)律如下表所示：
類型 | 反應 | 參與反應的藥物類型及代表藥物 |
極性和水溶性增強 | 與葡萄糖醛酸的結合反應 | O、N、S、C的葡萄糖醛苷化和O、N、S的葡萄糖醛酸酯化、酰胺化（嗎啡、氯霉素） |
與硫酸的結合反應 | 羥基、氨基、羥氨基（沙丁胺醇） | |
與氨基酸的結合反應 | 羧酸類（苯甲酸、水楊酸） | |
與谷胱甘肽的結合反應 | 白消安 | |
極性和水溶性降低 | 乙酰化結合反應 | 伯氨基、氨基酸、磺酰胺、肼、酰肼（對氨基水楊酸） |
甲基化結合反應 | 酚羥基、胺基、巰基（腎上腺素、褪黑激素） |
歷年考題舉例
1.以下哪種藥物的代謝是與GSH結合
A.對氨基水楊酸
B.腎上腺素
C.氯霉素
D.苯甲酸
E.白消安
【答案】E
【解析】抗腫瘤藥物白消安與谷胱甘肽的結合，由于甲磺酸酯是較好的離去基團，先和巰基生成硫醚的結合物，然后生成的硫醚和分子中的另一個甲磺酸酯基團作用環(huán)合形成氫化噻吩。
2.含有兒茶酚胺結構的腎上腺素，在體內發(fā)生COMT失活代謝反應是
A.甲基化結合反應
B.與硫酸的結合反應
C.與谷胱甘肽的結合反應
D.與葡萄糖醛酸的結合反應
E.與氨基酸的結合反應
【答案】A
【解析】酚羥基的甲基化反應主要對象是具兒茶酚胺結構的活性物質，如腎上腺素、去甲腎上腺素、多巴胺等。
以上就是小編為大家整理的執(zhí)業(yè)藥師《藥學專業(yè)知識一》科目的高頻考點，希望對正在備戰(zhàn)的執(zhí)業(yè)藥師考生們有幫助！更多執(zhí)業(yè)藥師備考干貨，敬請關注醫(yī)學教育網(wǎng)！
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