天然產(chǎn)物類抗腫瘤藥是執(zhí)業(yè)藥師《藥一》?？嫉闹R點，為了幫助廣大執(zhí)業(yè)藥師考生復習，小編為大家整理出如下相關內(nèi)容：

知識點19：天然產(chǎn)物類抗腫瘤藥

1.紫杉烷類

紫杉醇：水溶性小，其注射劑通常加入表面活化劑，治療難治性卵巢癌及乳腺癌的有效藥物之一。

多西他賽：結構上與紫杉醇有兩點不同：一是10位碳上的取代基，二是3’位上的側鏈。

卡巴他賽：用于治療激素難治性前列腺癌。

2.喜樹堿類

作用靶點：拓撲異構酶Ⅰ

羥喜樹堿（不溶于水，毒性比較大，主要為尿頻、尿痛和尿血等）、伊立替康、拓撲替康。

3.鬼臼毒素類

作用靶點：拓撲異構酶Ⅱ

依托泊苷（小細胞肺癌化療首選藥物）、替尼泊苷（脂溶性高，腦瘤首選）

4.抗腫瘤抗生素類

作用機制：直接作用于DNA或嵌入DNA的雙鏈中，形成DNA拓撲異構酶Ⅱ穩(wěn)定復合物，抑制拓撲異構酶Ⅱ的活性，阻止拓撲異構酶Ⅱ催化的DNA雙鏈斷裂-再鏈接的過程，抑制腫瘤生長。

多柔比星、柔紅霉素。

練習題

1.（單選題）鹽酸多柔比星產(chǎn)生抗腫瘤活性的作用機制是

A.抑制DNA拓撲異構酶Ⅱ的活性

B.與DNA發(fā)生烷基化

C.拮抗胸腺嘧啶的生物合成

D.抑制二氫葉酸還原酶

E.干擾腫瘤細胞的有絲分裂

【正確答案】A

【答案解析】本題考點是鹽酸多柔比星產(chǎn)生抗腫瘤活性的作用機制，抑制DNA拓撲異構酶Ⅱ的活性。故本題選A。

2.（單選題）下列藥物抗腫瘤作用機制是抑制拓撲異構酶Ⅱ的是

A.喜樹堿

B.羥基喜樹堿

C.依托泊苷

D.鹽酸伊立替康

E.鹽酸拓撲替康

【正確答案】C

【答案解析】ABDE屬于喜樹堿類的抗腫瘤藥物，喜樹堿類藥物的作用靶點是作用于DNA拓撲異構酶I。依托泊苷為細胞周期特異性抗腫瘤藥物，作用于DNA拓撲異構酶Ⅱ。

3.（單選題）關于紫杉醇的說法，錯誤的是

A.紫杉醇是從美國西海岸的短葉紅豆杉樹皮中提取得到的一個具有紫杉烯環(huán)的二萜類化合物

B.在其母核中的3，10位含有乙?；?/span>

C.紫杉醇的水溶性大，其注射劑通常加入聚環(huán)氧化蓖麻油等表面活性劑

D.紫杉醇為廣譜抗腫瘤藥物

E.紫杉醇屬有絲分裂抑制劑或紡錘體毒素

【正確答案】C

【答案解析】本題考點是抗腫瘤藥物紫杉醇，選項C錯，因為紫杉醇脂溶性強，而水溶性弱，所以其注射劑通常加入聚環(huán)氧化蓖麻油等表面活性劑。故本題選C。

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