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調(diào)節(jié)骨代謝與形成藥

（1）雙磷酸鹽類

焦磷酸鹽類似物?？诜蛰^差，食物會減少藥物吸收。藥物不在體內(nèi)代謝，以原形從尿液排出。

依替膦酸二鈉：具雙向作用，小劑量（每日5mg/kg）抑制骨吸收，大劑量（20mg/kg）抑制骨礦化和骨形成。

阿侖膦酸鈉、利塞膦酸鈉、唑來膦酸鈉、米諾膦酸鈉。

（2）促進鈣吸收藥

維生素D₃須在肝臟和腎臟兩次羥基化，先在肝臟轉(zhuǎn)化為骨化二醇，再經(jīng)腎臟代謝為骨化三醇，才具活性。

老年人腎中1α-羥化酶活性幾乎消失，無法將維生素D₃活化。臨床常用的藥物有阿法骨化醇和骨化三醇。

經(jīng)典練習題舉例

1.下列抗骨質(zhì)疏松藥中具有雙向作用的是

A.維生素D₃

B.骨化三醇

C.雷洛昔芬

D.利塞膦酸鈉

E.依替膦酸二鈉

【答案】E

【解析】依替膦酸二鈉具有雙向作用，小劑量（每日5m/kg）時抑制骨吸收，大劑量（每日20mg/kg）時抑制骨礦化和骨形成。

2.在體內(nèi)經(jīng)過兩次羥基化產(chǎn)生活性物質(zhì)的藥物是

A.阿侖膦酸鈉

B.利塞膦酸鈉

C.維生素D₃

D.阿法骨化醇

E.骨化三醇

【答案】C

【解析】本題考點是維生素D₃發(fā)揮療效的機理。維生素D₃須經(jīng)兩次羥基化，先在肝臟轉(zhuǎn)化為骨化二醇，然后再經(jīng)腎臟代謝為骨化三醇才具有活性。故本題選C。

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