有關(guān)“炮制對藥物化學(xué)成分的影響——執(zhí)業(yè)藥師《中藥一》常見考點(diǎn)”，中藥發(fā)揮療效的物質(zhì)基礎(chǔ)是其有效化學(xué)成分。中藥的化學(xué)成分組成復(fù)雜，對其中有效成分的狀況還有許多不甚明白之處?？烧J(rèn)為中藥作用是綜合性的，其所含的各種成分之間有協(xié)同作用，也有拮抗作用。中藥炮制涉及到的水處理、熱處理及輔料（如酒、醋、藥汁等）處理，可使中藥化學(xué)成分發(fā)生變化。中藥材中某些成分含量、減少或消失，又或者有新成分產(chǎn)生等。因此，對中藥炮制前后化學(xué)成分的變化，探討中藥炮制作用和原理其意義重大。

（一）炮制對含生物堿類藥物成分的影響

生物堿是來源于自然界的一類含氮有機(jī)化合物。大多數(shù)生物堿具有較復(fù)雜的環(huán)狀結(jié)構(gòu)，N元素多包含在環(huán)內(nèi)，且生理活性明顯。

由于各種生物堿耐熱性不同。高溫情況下有些生物堿受熱不穩(wěn)定，可產(chǎn)生分解、水解等變化。黃柏炮制前后化學(xué)成分發(fā)生了變化，有效成分鹽酸小檗堿含量降低，轉(zhuǎn)化生成小檗紅堿，對其藥性產(chǎn)生影響。生物堿為毒性成分的中藥，常采用蒸、煮、燙、炒、煅、炙等方法，改變生物堿結(jié)構(gòu)，以達(dá)到減毒、增效的目的。如川烏、草烏、附子等含有的毒性大的烏頭堿高溫條件下水解成毒性小的烏頭次堿或?yàn)躅^原堿。馬錢子含有的士的寧等生物堿在加熱下轉(zhuǎn)變成異士的寧或其氮氧化合物等，確保用藥安全有效。

炮制輔料對生物堿類成分產(chǎn)生多種影響。酒既具極性溶媒的性質(zhì)，又具非極性溶媒的性質(zhì)。由于游離生物堿或其鹽類較易溶于酒，因此藥物經(jīng)酒炙后其生物堿的溶出率提高了，從而藥物的療效也提高了。如黃連酒炙后小檗堿及總生物堿的溶出率顯著高于生品。

醋是弱酸，能與游離生物堿結(jié)合成鹽。生物堿的醋酸鹽易溶出，增加水溶液中有效成分的含量，提高療效。如延胡索中的生物堿延胡索乙素、甲素（止痛、鎮(zhèn)靜作用）等，醋制后生成醋酸鹽，醋炙增加溶出，增加止痛鎮(zhèn)靜作用。

大多數(shù)游離生物堿不溶于水，但有些親水性生物堿可溶于水。如小檗堿等季銨型生物堿和麻黃堿、苦參堿、檳榔堿等小分子生物堿，含這類生物堿的中藥材在炮制過程中用水洗、水浸等操作，盡量減少與水接觸時間。即便所含生物堿難溶于水，也應(yīng)采取少泡多潤原則，減少水處理時生物堿的損失，避免影響療效。

不同藥用部位所含生物堿類成分及其生物活性也有不同，如麻黃莖含有麻黃堿、偽麻黃堿等，有升壓作用；而麻黃根含麻黃根素、麻黃根堿等，有降壓作用，在凈選加工時應(yīng)嚴(yán)格區(qū)分藥用部位，保證用藥安全有效。

（二）炮制對含苷類藥物的影響

苷類在自然界中分布廣泛，存在于植物體中，尤其在果實(shí)、樹皮和根部最多。苷元結(jié)構(gòu)類型差別很大，形成的苷類在性質(zhì)和生物活性差異也大。

苷的溶解性常無明顯規(guī)律，一般易溶于水或乙醇中，有些也易溶于三氯甲烷、乙酸乙酯，但難溶于乙醚和苯。溶解度也受糖分子數(shù)目和苷元所含極性基團(tuán)的影響，若糖分子數(shù)目多其極性和親水性就變大，苷元極性基團(tuán)多則在水中溶解度大，反之，則在水中溶解度小。

不同炮制方法和輔料對苷類的影響也不同。酒可提高含苷藥物溶解度，增強(qiáng)療效。大多數(shù)苷類成分易溶于水，避免苷類成分溶于水流失，或發(fā)生水解減少，在中藥炮制過程中用水處理時盡量少泡多潤；如黃芪、甘草、大黃、秦皮等，用水處理時需特別注意。苷類成分酸性條件下易水解，水解不但降低苷的含量，增加成分的復(fù)雜性，因此苷類為中藥材有效成分時，除另有規(guī)定外，一般少用或不用醋處理。

苷類成分常與酶共存于植物體內(nèi)，植物細(xì)胞多含有相應(yīng)分解酶，在一定溫度和濕度下，苷被相應(yīng)酶分解，使含量減少而降低或失去療效。含苷類藥材常用炒、蒸、烘或暴曬方法破壞酶的活性（殺酶保苷），避免有效成分酶解，確保質(zhì)量和療效。

（三）炮制對含揮發(fā)油類藥物的影響

揮發(fā)油在中藥中分布廣泛，組成成分復(fù)雜，多數(shù)以游離狀態(tài)存在，有的則以結(jié)合形式存在。游離狀態(tài)的揮發(fā)油在自然狀態(tài)下易于揮發(fā)損失，所以含游離揮發(fā)油的荊芥、薄荷等宜在采收后或噴潤后速度加工切制，以免揮發(fā)油損失，影響質(zhì)量。藥材中揮發(fā)油以結(jié)合型存在于植物體內(nèi)，宜經(jīng)堆積發(fā)酵后香氣方可逸出，除厚樸必須埋藏發(fā)酵后，才能加工炮制出優(yōu)質(zhì)飲片。

（1）少加熱或不加熱，宜陰干，加水處理宜“搶水洗”。

（2）有些藥物需要通過炮制以減少或除去揮發(fā)油，達(dá)到醫(yī)療的需要。如蜜炙麻黃，通過蜜炙加熱處理，麻黃中具發(fā)汗作用的揮發(fā)油減少1/2以上，具平喘作用的麻黃堿基本未受影響，加上蜂蜜的輔助作用，蜜炙麻黃適用于喘咳治療；又如蒼術(shù)含較多的揮發(fā)油，具刺激性，炮制后，揮發(fā)油含量顯著降低，達(dá)到去油、緩和燥性目的。

（3）藥物經(jīng)炮制后，不僅使揮發(fā)油的含量發(fā)生變化，也使其發(fā)生質(zhì)的變化。如荊芥炒炭后，揮發(fā)油中檢出9種生荊芥油所沒有的成分，并且具有止血作用。

（4）所含揮發(fā)油若有毒性或強(qiáng)烈的刺激性，通過加熱炮制可大部分除去。如乳香、沒藥（降低毒性和刺激性）；川楝子、肉豆蔻、小茴香（減少有毒揮發(fā)油成分）。

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