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執(zhí)業(yè)藥師考試《藥一》??伎键c:液體制劑常用的附加劑

2019-03-26 14:17 來源:
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有關執(zhí)業(yè)藥師考試重點,以下是小編整理的“執(zhí)業(yè)藥師考試《藥一》??伎键c:液體制劑常用的附加劑”,具體內容如下,請查看!

1、增溶劑:能增加難溶性藥物溶解度的表面活性劑,對于以水為溶劑的藥物,增溶劑的最適 HLB 為 15~18.常用的增溶劑為聚山梨酯類、聚氧乙烯脂肪酸酯類等。

2、助溶劑:難溶性藥物與第三種物質在溶劑中形成可溶性分子絡合物、締合物或復鹽,以增加藥物在溶劑中的溶解度。這第三種物質稱為助溶劑。助溶劑可溶于水,多為低分子化合物,可與藥物形成絡合物。

常用的助溶劑:苯甲酸、碘化鉀、酰胺或胺類化合物(如乙二胺)、聚乙烯吡咯烷酮。

3、潛溶劑:系指溶劑中各溶劑在某一比例時,藥物的溶解度比在各單純溶劑中的溶解度大,而且出現(xiàn)極大值?;旌先軇┦侵改芘c水任意比例混合、與水分子能以氫鍵結合、能增加難溶性藥物溶解度的溶劑,常與水組成潛溶劑的有乙醇、丙二醇、甘油、聚乙二醇等。潛溶劑的作用機制為兩種溶劑間發(fā)生了氫鍵的締合,改變了混合溶劑的極性,即降低了溶劑的介電常數(shù)。

4、防腐劑:防止藥物制劑由于微生物的污染而產生變質的添加劑。

(1)苯甲酸與苯甲酸鈉:在 pH4 的介質中作用最好,適用于內服和外用制劑作防腐劑。

(2)對羥基苯甲酸酯類(尼泊金類)甲乙丙丁四種酯:

①酸性溶液中作用較強,對大腸埃希菌作用最強;

②羥苯脂類中,丁酯抑菌活性最強,溶解度最低;

③酯類聯(lián)用,協(xié)同作用:乙酯與丁酯(4:1);

④容易與吐溫類絡合,其在水中溶解度增大,但抑菌作用下降,不宜與含聚山梨酯類藥液聯(lián)用;

⑤本品適用于內服液體制劑作防腐劑。

(3)山梨酸與山梨酸鉀:常用濃度為 0.15%~0.25%,對細菌及霉菌均有較強的抑菌效力,需在酸性溶液中使用,pH4 時防腐效果最好;可與聚山梨酯合用。

(4)苯扎溴銨(新潔而滅):①陽離子表面活性劑;②無刺激性,溶于水、乙醇;③在酸性、堿性條件下穩(wěn)定,多外用。

(5)其他防腐劑:乙醇、苯酚、甲酸、三氯叔丁醇、苯甲醇、硝酸苯汞、硫柳汞、甘油、氯仿、桉油、桂皮油、薄荷油均可作防腐劑使用。

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