藥物結(jié)構(gòu)與藥物活性在第二章中屬于一個(gè)比較重要的知識點(diǎn)，考試約占4～5分。該知識點(diǎn)主要包括三方面的內(nèi)容：藥物典型官能團(tuán)對生物活性影響、藥物與作用靶標(biāo)結(jié)合的化學(xué)本質(zhì)和藥物的手性特征及其對藥物作用的影響。其中前兩個(gè)知識點(diǎn)是考試的重點(diǎn)，每年都會(huì)有試題涉及。

藥物典型官能團(tuán)對生物活性影響主要是考查藥物化學(xué)中常見官能團(tuán)的引入對藥物的脂溶性、解離度、電荷分布等的影響，這對于我們后面學(xué)習(xí)第11章也是很有幫助的。對于化學(xué)基礎(chǔ)較差的學(xué)員，一定要掌握典型官能團(tuán)有哪些，它們的化學(xué)式是怎樣以及官能團(tuán)對藥物理化性質(zhì)的影響等。

藥物與作用靶標(biāo)結(jié)合的化學(xué)本質(zhì)主要考查共價(jià)鍵和非共價(jià)鍵鍵合形式的具體實(shí)例。這個(gè)教材介紹的內(nèi)容較多，也很抽象，但其實(shí)要求大家掌握的內(nèi)容就是以下表格內(nèi)容：

下面通過幾個(gè)例題幫助大家了解出題方向，有針對性地去復(fù)習(xí)。

例1：最佳選擇題

以共價(jià)鍵方式結(jié)合的抗腫瘤藥是

A.尼群地平

B.乙酰膽堿

C.氯喹

D.環(huán)磷酰胺

E.普魯卡因

【答案】D

【解析】共價(jià)鍵鍵合類型多發(fā)生在化學(xué)治療藥物的作用機(jī)制上，常見烷化劑類抗腫瘤藥。環(huán)磷酰胺屬于烷化劑。

例2：配伍選擇題

A.羥基

B.硫醚

C.羧酸

D.鹵素

E.酰胺

在藥物的結(jié)構(gòu)骨架上引入官能團(tuán)，會(huì)對藥物性質(zhì)或生物活性產(chǎn)生影響

1.可氧化成亞砜或砜，使極性增強(qiáng)的官能團(tuán)是

2.有較強(qiáng)的吸電子性，可增加脂溶性及藥物作用時(shí)間的官能團(tuán)是

3.可與醇類成酯，使脂溶性增大，利于吸收的官能團(tuán)是

【答案】BDC

【解析】硫醚可氧化成亞砜或砜，它們的極性強(qiáng)于硫醚。鹵素是很強(qiáng)的吸電子基，可影響藥物分子間的電荷分布和脂溶性及藥物作用時(shí)間。羧酸成酯可增大脂溶性，易被吸收。

未完待續(xù)……

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