常用的藥物動(dòng)力學(xué)參數(shù)包括那些?
(1)。表觀分布容積
表示體內(nèi)藥量與血藥濃度之間相互關(guān)系的一個(gè)比列常數(shù)。即體內(nèi)藥量按血漿中同樣濃度分布時(shí),所需體液的總?cè)莘e。其數(shù)值反映了藥物在體內(nèi)的分布程度。表觀分布容積是一個(gè)假設(shè)的容積,是假定藥物在體內(nèi)均勻分布情況下求得的藥物分布容積,其意義在于:可計(jì)算出達(dá)到期望血漿藥物濃度時(shí)的給藥劑量;可以推測(cè)藥物在體內(nèi)的分布程度和組織中攝取程度。
(2)。血漿藥物濃度
指藥物吸收后在血漿內(nèi)的總濃度醫(yī)學(xué)教育|網(wǎng)搜集整理,包括與血漿蛋白結(jié)合的或在血漿游離的藥物,有時(shí)也可泛指藥物在全血中的濃度。藥物作用的強(qiáng)度與藥物在血漿中的濃度成正比,同時(shí)藥物在血漿中的濃度也隨時(shí)間變化。
(3)。血藥濃度-時(shí)間曲線
指給藥后,以血漿(或尿液)藥物濃度為縱坐標(biāo),時(shí)間為橫坐標(biāo),繪制的曲線,簡(jiǎn)稱藥-時(shí)曲線,如圖:
(4)。血漿藥物峰度濃度
簡(jiǎn)稱峰濃度,指藥-時(shí)曲線上的最高血漿藥物濃度值,即用藥后所能達(dá)到的最高血漿藥物濃度,常以符號(hào)Cmax表示,單位以u(píng)g/mL或者mg/L來(lái)表示。藥物血漿濃度與藥物的有效性與安全性直接相關(guān)。一般來(lái)說,峰濃度達(dá)到有效濃度才能顯效,濃度越高效果越強(qiáng),但超出安全范圍則可出現(xiàn)毒性反應(yīng)。另外,峰濃度還是衡量制劑吸收的一個(gè)重要指標(biāo)。
(5)。血漿藥物濃度達(dá)峰時(shí)間
簡(jiǎn)稱達(dá)峰時(shí)間 ,指在給藥后人體血漿藥物濃度曲線上達(dá)到最高濃度(峰濃度)所需時(shí)間,常以符號(hào)tmax表示,單位一小時(shí)或分鐘表示。達(dá)峰時(shí)間短,表示藥物吸收快、起效迅速,但同時(shí)消除也快;而達(dá)峰時(shí)間長(zhǎng),則表示藥物吸收和起效較慢,藥物作用持續(xù)的時(shí)間也越長(zhǎng)。達(dá)峰時(shí)間是應(yīng)用藥物和研究自己的一個(gè)重要指標(biāo)。
(6)。血漿生物半衰期
通常指藥物消除的半衰期,即體內(nèi)給藥后人體血漿藥物濃度曲線上達(dá)到做高濃度(峰濃度)所需的時(shí)間,常以符號(hào)t1/2表示。一般情況下,代謝快活排泄快的藥物,其半衰期較短,而代謝慢或排泄慢的藥物,半衰期較長(zhǎng)。臨床上可根據(jù)不同的藥物的半衰期來(lái)確定適當(dāng)?shù)慕o藥間隔時(shí)間(或每日的給藥次數(shù)),以維持有效的血藥濃度避免蓄積中毒。
(7)。藥-時(shí)曲線下面積(AUC)
指藥——時(shí)曲線中函數(shù)曲線之間所圍成的面積,是衡量藥物在人體內(nèi)被利用程度 的一個(gè)重要參數(shù),反映進(jìn)入人體循環(huán)的藥物相對(duì)量。對(duì)于不同劑型的同一種藥物,可以比較被吸收入人體的總藥量,AUC越大表示進(jìn)入人體內(nèi)的藥物越多。
(8)。生物利用度
指藥物以各種給藥方式應(yīng)用后能夠被吸收進(jìn)入人體血液循環(huán)的藥物相對(duì)分?jǐn)?shù)及速度,一般用吸收百分率表示。廣義的生物利用度是指服藥后測(cè)得的制劑中主要成分吸收進(jìn)入人體內(nèi)循環(huán)的相對(duì)數(shù)量與相對(duì)速度。狹義的生物利用度則是指藥物吸收進(jìn)入人體內(nèi)的相對(duì)數(shù)量,可通過比較藥-時(shí)曲線下面積來(lái)求算。生物利用度高,說明制劑中藥物進(jìn)入人體內(nèi)的數(shù)量較多。
(9)。血漿蛋白結(jié)合率
指藥物在血漿內(nèi)與血漿蛋白結(jié)合的比率,其中主要與蛋白結(jié)合,以百分率(%)表示。正常情況下,各種藥物以一定的比率6與血漿蛋白結(jié)合,在血漿中常同時(shí)存在結(jié)合型和游離型兩種類型的藥物。其中,游離型藥物才具有藥物活性。
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