近十多年來，隨著組合化學(xué)和高通量篩選技術(shù)的出現(xiàn)和應(yīng)用，人們?cè)诙虝r(shí)間內(nèi)即可合成和篩選出大量先導(dǎo)化合物。但是，這些化合物的性質(zhì)卻差強(qiáng)人意，因?yàn)樵?a title="藥物化學(xué)" href="http://m.348239.com/web/yaowuhuaxue/" target="_blank" class="bule" >藥物化學(xué)中通常會(huì)利用在化合物適當(dāng)?shù)奈恢蒙弦�入親脂性基團(tuán)的方法來改善化合物的體外活性，這就使得大量的候選藥物更加趨向于高分子量、高脂溶性和低水溶性。在藥物開發(fā)過程中，約有40%的候選藥物是因?yàn)槔砘�或生物藥劑學(xué)性質(zhì)差而被淘汰的。

藥學(xué)研究者已經(jīng)意識(shí)到了這一點(diǎn)，并且改變了研究策略和方法，即在藥物發(fā)現(xiàn)的早期階段，在活性篩選的同時(shí)進(jìn)行生物藥劑學(xué)性質(zhì)篩選，還要進(jìn)行必要的動(dòng)物實(shí)驗(yàn)，這就要求制劑學(xué)的研究任務(wù)和方法也要相應(yīng)地轉(zhuǎn)變，必須對(duì)化合物的性質(zhì)以及用于臨床前動(dòng)物實(shí)驗(yàn)的制劑進(jìn)行高通量的篩選和發(fā)現(xiàn)。國外學(xué)者已在這方面進(jìn)行了卓有成效的工作。醫(yī)學(xué)|教育網(wǎng)搜集整理盡管目前國內(nèi)這方面的工作開展得很少，但應(yīng)用前景廣闊。