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唑類抗真菌藥物代表--藥物化學

2019-11-18 12:02 醫(yī)學教育網(wǎng)
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舊書不厭百回讀,熟讀精思子自知。“唑類抗真菌藥物代表”醫(yī)學教育網(wǎng)小編專門整理如下,希望對各位考生備考復習有所幫助。

硝酸咪康唑(MiconazoleNitrate)具有弱堿性,pKa為6.65.

硝酸咪康唑口服吸收差,血消除半衰期約為2.1h,血清蛋白結合率為90%.在體內分布廣泛,可滲入炎癥的關節(jié)、眼球的玻璃體及腹腔中,但在腦脊液、痰液、房水中濃度均甚低,對血腦屏障的穿透性亦差。本品主要經(jīng)肝臟代謝滅活為無活性的代謝物。

硝酸咪康唑臨床上靜脈注射或外用,主要用于治療深部真菌感染,對五官、陰道、皮膚等部位的真菌感染都顯效。

酮康唑吸收后在體內廣泛分布,可至炎癥的關節(jié)液、唾液、膽汁、尿液、乳汁、腱、皮膚軟組織等。對血一腦脊液屏障穿透性差,可穿過血一胎盤屏障。血清蛋白結合率為90%以上。口服達峰時間為1——4h,血消除半衰期為6.5——9h.部分藥物在肝內代謝為數(shù)種無活性的代謝產(chǎn)物。主要由膽汁排泄,由腎排出僅占給藥量的l3%,其中有2%——4%以原型自尿中排出。

酮康唑臨床上用于上述真菌引起的表皮和深部感染的治療。由于可降低血清睪丸酮水平,而用于前列腺癌的緩解治療。但酮康唑的副作用比較大,主要是肝臟毒性和對激素合成的抑制作用,使其臨床應用受到了限制。

以上是醫(yī)學教育網(wǎng)小編整理的“唑類抗真菌藥物代表”相關內容,想了解更多考試知識,請持續(xù)關注醫(yī)學教育網(wǎng)。

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