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藥物的代謝是指藥物在體內(nèi)發(fā)生的化學(xué)變化過程。多數(shù)藥物經(jīng)過代謝后失去活性，并轉(zhuǎn)化為極高的水溶性代謝物而利于排出體外。也有些藥物在體內(nèi)幾乎不被代謝，以原形藥物排出。

藥物進行代謝需要酶的參與，肝臟是藥物代謝的重要器官，肝臟微粒體的細胞色素P-450酶系統(tǒng)是促進藥物代謝的主要酶系統(tǒng)，故有稱肝藥酶。部分藥物也可在其他組織被有關(guān)的酶催化而分解。

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