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醫(yī)學教育網(wǎng)小編為幫助廣大考生順利通過考試,特為大家整理了“藥物化學知識點:鹽酸普萘洛爾”相關內容,詳細如下:
【化學名】1-異丙氨基-3-(1-萘氧基)-2-丙醇鹽酸鹽
【理化性質】
(1)性狀。
(2)對熱穩(wěn)定;遇光易變質;1%水溶液呈弱酸性。
(3)結構中含有氨基丙醇側鏈→屬于芳氧丙醇胺類化合物,具有堿性→可與鹽酸成鹽。
(4)具有手性中心C2,C2為S構型,左旋體,活性比對應的R構型右旋體強,藥用其外消旋體。
(5)普萘洛爾對熱穩(wěn)定,對光、酸不穩(wěn)定→在酸性溶液中側鏈氧化分解,在堿性條件下穩(wěn)定。
(6)其水溶液+硅鎢酸試液→淡紅色沉淀。
(7)產(chǎn)品中的雜質主要是生產(chǎn)過程中帶入的未反應的原料α-萘酚→+對重氮基苯磺酸→橙紅色→檢測其含量。
【體內代謝】主要在肝臟代謝,生成α-萘酚,再成葡萄糖醛酸甙排出,也能經(jīng)側鏈氧化生成2-羥基-3-(1-萘氧基)-丙酸而排泄。
【臨床應用】是一種非選擇性β-受體阻滯劑。用于治療心絞痛、竇性心動過速、心房撲動及顫動等室上性心動過速,也用于房性及室性早搏和高血壓的治療。但本品對心臟β1-受體沒有選擇性,對血管平滑肌和支氣管平滑肌的β2受體也有阻滯作用,可引起支氣管痙攣及哮喘的加重。
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