生物利用度與藥物療效密切相關(guān),特別是治療指數(shù)窄、劑量小、溶解度小和急救用的藥物,其生物利用度的改變,對臨床療效的影響尤為嚴(yán)重,生物利用度由低變高時,可導(dǎo)致中毒,甚至危及生命。反之則達(dá)不到應(yīng)有療效而貽誤治療。臨床分析藥物治療無效、效差或中毒原因時,應(yīng)考慮生物利用度的影響。據(jù)報(bào)道,上海醫(yī)科大學(xué)曾對某藥廠的麥迪霉素生物利用度測定結(jié)果為零,這樣的藥物臨床應(yīng)用豈能有效。又如磷霉素鈣,臨床反應(yīng)效果差,據(jù)測定其口服生物利用度僅為26% ,再如潑尼松龍(氫化潑尼松、強(qiáng)的松龍),頓服10mg,質(zhì)優(yōu)的血藥濃度為239.4ng/ml,質(zhì)差的為60.86ng/ml ,生物利用度差異如此之大,臨床效果豈能相同。所以,臨床應(yīng)用生物利用度變化較大的藥物,如地高辛、洋地黃毒苷、對乙酰氨基酚(撲熱息痛)、異煙肼、復(fù)方磺胺甲惡唑(復(fù)方新諾明)、氨茶堿、磺胺嘧啶、潑尼松、潑尼松龍(強(qiáng)的松龍)、阿司匹林、甲苯磺丁脲、呋喃妥因、吡哌酸、磷霉素鈣、麥迪霉素、紅霉素、苯妥英鈉、氯氮卓、氫氯噻嗪、尼莫地平、環(huán)孢素等,以及其他一些難溶性的藥物,治療量與中毒量接近的藥物,如果在應(yīng)用過程中,需要換用不同廠家或不同批號的同一藥物時,都要考慮生物利用度的影響,注意觀察療效和不良反應(yīng)的變化,防止無效、效差或中毒現(xiàn)象的發(fā)生。必要時應(yīng)進(jìn)行生物利用度的測定。無效、效差或中毒現(xiàn)象的發(fā)生。必要時應(yīng)進(jìn)行生物利用度的測定。