藥物的半衰期一般指藥物在血漿中最高濃度降低一半所需的時間。例如一個藥物的半衰期(一般用t1/2表示)為6小時,那么過了6小時血藥物濃度為最高值的一半;再過6小時又減去一半;再過6小時又減去一半,血中濃度僅為最高濃度的1/8.藥物的半衰期反映了藥物在體內(nèi)消除(排泄、生物轉(zhuǎn)化及儲存等)的速度,表示了藥物在體內(nèi)的時間與血藥濃度間的關(guān)系,它是決定給藥劑量、次數(shù)的主要依據(jù),半衰期長的藥物說明它在體內(nèi)消除慢,給藥的間隔時間就長;反之亦然。消除快的藥物,如給藥間隔時間太長,血藥濃度太低,達(dá)不到治療效果。消除慢的藥物,如用藥過于頻敏,易在體內(nèi)蓄積引起中毒。
每一種藥物的半衰期各不一樣;即使是同一種藥物對于不同的個體其半衰期也不完全一樣;成人與兒童、老人、孕婦,健康人與病人,藥物半衰期也會有所不同。通常所指的藥物半衰期是一個平均數(shù)。肝腎功能不全的病人,藥物消除速度慢,半衰期便會相對延長。如仍按原規(guī)定給藥,有引起中毒的危險,這點必須特別注意。
根據(jù)半衰期的長短給藥,可以保證血藥濃度維持在最適宜的治療濃度而又不致引起毒性反應(yīng)。常用的適宜方案是首次給以全負(fù)荷劑量,然后根據(jù)藥物半衰期間隔一定時間,再給以首次劑量的一半。例如磺胺嘧啶1克能在血中產(chǎn)生有效濃度,其半衰期為17小時,因此適宜方案是每日服兩次,首劑2克,以后1克一次。
但對一些半衰期過短或過長的藥物,如仍按半衰期給藥,前者可能給藥次數(shù)太頻;而后者血藥濃度波動較大,甚或由于間隔時間太長,易于遺忘給藥。鑒于上述情況,對于毒性不大的藥物,如半衰期過短,可以加大首次劑量,使其在間隔時間末段仍保持有效劑量。倘若藥物的治療指數(shù)小,半衰期又短,如去甲腎上腺素,一次注射僅維持幾分鐘,就必須采用靜脈滴注法給藥。倘若某藥物的半衰期大大超過24小時,則可采用首次劑量和每天服用維持量的方案。維持量的大小可以根據(jù)該藥首次劑量、每天給藥量和該藥的半衰期運(yùn)用公式計算而得。