藥物化學(xué)發(fā)展趨勢：

任何學(xué)科的形成和發(fā)展，都與當(dāng)時的科學(xué)技術(shù)水平。經(jīng)濟(jì)建設(shè)要求以及相關(guān)學(xué)科的促進(jìn)分不開的。早期的藥物化學(xué)以化學(xué)學(xué)科為主導(dǎo)，包括天然和合成藥物的性質(zhì)、制備方法和質(zhì)量檢測等內(nèi)容。隨著科技發(fā)展，天然藥物化學(xué)、合成藥物化學(xué)和藥物分析等學(xué)科相繼建立。現(xiàn)代藥物化學(xué)是化學(xué)和生物學(xué)科相互滲透的綜合性學(xué)科。主要任務(wù)是創(chuàng)制新藥、發(fā)現(xiàn)具有進(jìn)一步研究開發(fā)前景的先導(dǎo)物。

研究內(nèi)容主要有：基于生命科學(xué)研究揭示的藥物作用靶點(diǎn)（受體、酶、離子通道、核酸等），參考天然配體或底物的結(jié)構(gòu)特征。設(shè)計藥物新分子，以期發(fā)現(xiàn)選擇性地作用于耙點(diǎn)的新藥；通過各種途徑和技術(shù)尋找先導(dǎo)物，如內(nèi)源性活性物質(zhì)的發(fā)掘，天然有效成分或現(xiàn)有藥物的結(jié)構(gòu)改造和優(yōu)化，活性代謝物的發(fā)現(xiàn)等，其次計算機(jī)在藥物研究中的應(yīng)用日益廣泛，計算機(jī)輔助藥物設(shè)計（CADD）和構(gòu)效關(guān)系也是藥物化學(xué)的研究內(nèi)容。如今信息科學(xué)迅猛發(fā)展，利用各種數(shù)據(jù)庫和信息技術(shù)，比如Reaxys，可廣泛收集藥物化學(xué)的文獻(xiàn)資料，有利于擴(kuò)展思路，開拓視野，豐富藥物化學(xué)的內(nèi)容。

藥物化學(xué)既要研究化學(xué)藥物的結(jié)構(gòu)、性質(zhì)和變化規(guī)律，又要了解藥物用于人體的生理生化效應(yīng)和毒副反應(yīng)以及構(gòu)效關(guān)系才能完成它的任務(wù)。有人比喻，如果現(xiàn)代 藥物化學(xué)是一只鼎，那么支撐這只鼎的分別是化學(xué)、生物學(xué)科和計算機(jī)技術(shù)。創(chuàng)制新藥是涉及多學(xué)科。多環(huán)節(jié)的探索性系統(tǒng)工程。是集體研究的成果，基于藥物化學(xué)首先要發(fā)現(xiàn)先導(dǎo)物，為后續(xù)學(xué)科研究提供物質(zhì)基礎(chǔ)，在研究過程中起著十分重要的作用，因此藥物化學(xué)在藥學(xué)科學(xué)領(lǐng)域處于帶頭學(xué)科的地位。Burger的名著《藥物化學(xué)》現(xiàn)已改為（藥物化學(xué)與藥物發(fā)現(xiàn)）（Medicinal Chemistry and Drug Discovery），以突出藥物化學(xué)的任務(wù)是創(chuàng)制新藥和發(fā)現(xiàn)先導(dǎo)物，從而達(dá)到促進(jìn)醫(yī)藥工業(yè)發(fā)展，保護(hù)人類健康的目的。

80年代初諾氟沙星用于臨床后醫(yī)學(xué)教|育網(wǎng)搜集整理，迅速掀起喹諾酮類抗菌藥的研究熱潮，相繼合成了一系列抗菌藥物，這類抗菌藥和一些新抗生素的問世，認(rèn)為是合成抗菌藥發(fā)展史上的重要里程碑。

發(fā)現(xiàn)許多活性多肽和細(xì)胞因子。如心鈉素（ANF）是80年代初從鼠心肌勻漿分離出的心房肽，具有很強(qiáng)的利尿、降壓和調(diào)節(jié)心律的作用，內(nèi)皮舒張因子（EDRF）NO是同時期證實由內(nèi)皮細(xì)胞分泌具有舒張血管作用的物質(zhì)，其化學(xué)本質(zhì)后證實是一氧化氮（Ho）。它是調(diào)節(jié)心血管系統(tǒng)、神經(jīng)系統(tǒng)和免疫系統(tǒng)功能的細(xì)胞信使分子，參與機(jī)體的多種生理作用，90年代后，有關(guān)NO的研究已成國際的熱點(diǎn)。NO供體和NO合酶抑制劑的研究正方興未艾。將為心血管抗炎藥等開拓新的領(lǐng)域。

90年代初以來上市的新藥中。生物技術(shù)產(chǎn)品占有較大的比例，并有迅速上升的趨勢。通過生物技術(shù)改造傳統(tǒng)制藥產(chǎn)業(yè)可提高經(jīng)濟(jì)效益。利用轉(zhuǎn)基因動物，乳腺生物反應(yīng)器研制、生產(chǎn)藥品。將是21世紀(jì)生物技術(shù)領(lǐng)域研究的熱點(diǎn)之一。

發(fā)展的組合化學(xué)技術(shù)，能合成數(shù)量眾多的結(jié)相關(guān)的化合物，建立有序變化的多樣性分子庫，進(jìn)行集約快構(gòu)速篩選，這種大量合成和高通量篩選，無疑對發(fā)現(xiàn)先導(dǎo)化合物和提高新藥研究水平都具有重要意義。70-90年代，新理論，新技術(shù)、學(xué)科間交叉淮透形成的新興學(xué)科，都促進(jìn)了藥物化學(xué)的發(fā)展，認(rèn)為是藥物化學(xué)承前啟后，繼往開來的關(guān)鍵時代。

本世紀(jì)中、后期藥物化學(xué)的進(jìn)展和大量新藥上市，歸納為三方面主要原因：

（l）生命科學(xué)，如結(jié)構(gòu)生物學(xué)、分子生物學(xué)、分子遺傳學(xué)、基因?qū)W和生物技術(shù)的進(jìn)展，為發(fā)現(xiàn)新藥提供理論依據(jù)和技術(shù)支撐。

（2）信息科學(xué)的突飛猛進(jìn)，如生物信息學(xué)的建立，生物芯片的研制，各種信息效據(jù)庫和信息技術(shù)的應(yīng)用，可便捷地檢索和搜尋所需安的文獻(xiàn)資料，研究水平和效率大為提高，制藥企業(yè)為了爭取國際市場，投入大且資金用于新藥研究和開發(fā)（R&D），新藥品種不斷增加，促進(jìn)了醫(yī)藥工業(yè)快速發(fā)展。

不久我們將迎來知識經(jīng)濟(jì)的新世紀(jì)。知識創(chuàng)新，技術(shù)創(chuàng)新，促進(jìn)科技進(jìn)步和經(jīng)濟(jì)發(fā)展將是面臨的主要任務(wù)。生命科學(xué)和信息科學(xué)將日益得到發(fā)展。成為下世紀(jì)的活躍領(lǐng)域，這為防病治病，新藥研究提供重要的基礎(chǔ)。藥物化學(xué)與生物學(xué)科、生物技術(shù)緊密結(jié)合，相互促進(jìn)，仍是今后發(fā)展的大趨勢。