藥理學(xué)章節(jié)總結(jié)：

親和力：藥物與受體結(jié)合的能力。

內(nèi)在活性：藥物與受體結(jié)合時(shí)發(fā)生效應(yīng)的能力。

激動(dòng)藥（agonist）：既有親和力又有內(nèi)在活性的藥物。與受體結(jié)合并激動(dòng)受體產(chǎn)生效應(yīng)。嗎啡，Adr，ACh

完全激動(dòng)藥：較強(qiáng)的親和力和較強(qiáng)的內(nèi)在活性；特點(diǎn)：結(jié)合的Ra＞＞ Ri，足量使完全轉(zhuǎn)為Ra ，產(chǎn)生Emax；α＝1；

部分激動(dòng)藥：較強(qiáng)的親和力但內(nèi)在活性不強(qiáng)（α吸入>舌下>直腸>肌注>皮下注射>口服>皮膚、粘膜 首關(guān)效應(yīng)/首關(guān)消除（first-pass effect/elimination）：某些藥物首次通過(guò)腸壁或經(jīng)肝門(mén)靜脈進(jìn)入肝臟時(shí)，被其中的酶所代謝，致使進(jìn)入體循環(huán)的藥量減少的一種現(xiàn)象。

分布（distribution）：吸收入血的藥物隨血流轉(zhuǎn)運(yùn)到組織器官的過(guò)程。醫(yī)學(xué)|教育|網(wǎng)搜集整理

血液中：藥物與血漿蛋白結(jié)合能限制藥物經(jīng)生物膜的轉(zhuǎn)運(yùn)，是藥物體內(nèi)的一種暫時(shí)貯存形式。在血漿蛋白結(jié)合部位上，藥物間或藥物與內(nèi)源性物質(zhì)間能相互競(jìng)爭(zhēng)。

組織中：腎毛細(xì)血管內(nèi)皮膜孔大，肝靜脈竇缺乏完整的內(nèi)皮—藥物從腎、肝消除—藥物中毒時(shí)肝腎器官首先受累；是藥物對(duì)某些細(xì)胞成分具有特殊親和力的結(jié)果，例如脂肪；多是一種貯存現(xiàn)象。 生物轉(zhuǎn)化：代謝或藥物轉(zhuǎn)化。藥物在體內(nèi)發(fā)生的化學(xué)結(jié)構(gòu)的改變。最終目的是使藥物排除體外。 I相反應(yīng)（phase I reactions）：氧化、還原、水解（多數(shù)丟失活性或產(chǎn)生活性、毒性）

Ⅱ相反應(yīng)（phaseⅡreactions）：結(jié)合反應(yīng)，與體內(nèi)水溶性大的物質(zhì)結(jié)合，利排泄。

主要部位：肝臟。肝微粒體細(xì)胞色素P450酶系（與一氧化碳結(jié)合后其吸收光譜主峰在450nm處）及非微粒體酶系（膽堿脂酶、單胺氧化酶）催化。

酶誘導(dǎo)藥：提高藥酶的活性，增加自身或他藥代謝速率。苯巴比妥、利福平 酶抑制藥：抑制藥酶的活性，減慢他藥的代謝速率。西米替丁、環(huán)丙沙星

排泄（excretion）：體內(nèi)藥物或其他代謝物排出體外的過(guò)程。

腎臟排泄：腎小管細(xì)胞的有機(jī)酸轉(zhuǎn)運(yùn)載體和有機(jī)堿轉(zhuǎn)運(yùn)載體。分泌機(jī)制相同的兩藥合用，可發(fā)生競(jìng)爭(zhēng)性抑制，使藥效增強(qiáng)延長(zhǎng)。

肝腸循環(huán)（hepatoenteral circulation）：隨膽汁分泌的藥物及其代謝產(chǎn)物經(jīng)小腸上皮吸收，再由肝門(mén)靜脈重新進(jìn)入全身循環(huán)。

時(shí)量關(guān)系（time-concentration relationship）：血漿藥物濃度隨時(shí)間的改變而發(fā)生變化的規(guī)律。

時(shí)量曲線下面積（AUC）：反映進(jìn)入體循環(huán)藥物的相對(duì)量。 峰濃度（Cmax） 一次給藥后血漿的最高濃度。

吸收和消除達(dá)平衡 生物利用度（bioavailability/F）：給予一定劑量的藥物后，能被吸收進(jìn)入體循環(huán)的藥物相對(duì)量及速度。（反應(yīng)吸收速率和程度）

D為用藥劑量，A為體循環(huán)中藥物總量

絕對(duì)生物利用度（absolute bioavailability）：靜脈注射（iv）與血管外給藥（ev）時(shí)AUC比值。用于評(píng)價(jià)同一種藥物的不同給藥途徑吸收情況。

相對(duì)生物利用度（relative bioavailability）：某藥“標(biāo)準(zhǔn)制劑”與同種藥物的不同或相同制劑，在相同給 藥途徑下的AUC相除，所得值；評(píng)價(jià)：同一廠家生產(chǎn)的同一品種的不同批號(hào)；同一品種的不同劑型不同藥廠生產(chǎn)的相同劑型之間的吸收情況是否相近或等同；

表觀分布容積（apparent volume of distribution，Vd）：體內(nèi)藥物總量達(dá)到平衡后，按此時(shí)測(cè)得的血漿藥物濃度計(jì)算該藥應(yīng)占有的體液總?cè)莘e（體內(nèi)藥量與血藥濃度的比值）。（單位為L(zhǎng)或L/kg）。不是真正的容積空間，是假設(shè)藥物在體內(nèi)所有部位都是按血漿藥物濃度均勻分布的一個(gè)理論容積。意義：推算藥物的分布范圍； 推算藥物排泄速度；Vd越小，排泄越快，體內(nèi)存留時(shí)間短。計(jì)算體內(nèi)藥物總量或欲到達(dá)某一有效血漿藥物濃度時(shí)應(yīng)該用的劑量。

一級(jí)消除動(dòng)力學(xué)特點(diǎn)：（1）單位時(shí)間內(nèi)消除的藥量與血藥濃度正相關(guān)（恒比消除——單位時(shí)間內(nèi)消除的藥量與血藥濃度有關(guān)。

（2）半衰期恒定（t=0.693/Ke 是恒定值，不隨藥物濃度高低改變，與血藥濃度無(wú)關(guān)）。

零級(jí)動(dòng)力學(xué)特點(diǎn)：

（1）單位時(shí)間內(nèi)消除藥量不變（單位時(shí)間內(nèi)消除的藥量與血藥濃度無(wú)關(guān)）——恒量消除。

（2）半衰期不恒定（t1/2=0.5C0/k0）。隨藥物濃度的變化而改變，劑量大半衰期長(zhǎng)；反應(yīng)機(jī)體消除藥物的能力已飽和乙醇、苯妥英鈉、阿司匹林等； 半衰期（half-life，t1/2）：藥物在體內(nèi)分布達(dá)平衡狀態(tài)后血漿藥物濃度降低一半所需的時(shí)間。

半衰期的意義： ⑴ 反應(yīng)藥物消除快慢的程度，以及機(jī)體消除藥物的能力。 ⑵ 了解t1/2有助于設(shè)計(jì)最佳給藥間隔、預(yù)計(jì)停藥后藥物從體內(nèi)消除的時(shí)間以及預(yù)計(jì)連續(xù)給藥后達(dá)到穩(wěn)態(tài)血藥濃度的時(shí)間。 ① 按每隔1個(gè)半衰期用藥一次，則經(jīng)過(guò)4-5個(gè)半衰期后體內(nèi)藥量可達(dá)穩(wěn)態(tài)水平。② 1次用藥后經(jīng)過(guò)4-5個(gè)半衰期，藥物可從體內(nèi)基本消除。 房室模型：分析藥物在體內(nèi)的動(dòng)力學(xué)過(guò)程，系統(tǒng)內(nèi)部按動(dòng)力學(xué)特點(diǎn)分為若干房室，劃分主要取決于藥物體內(nèi)轉(zhuǎn)運(yùn)速率。血藥濃度衰減速率與時(shí)間的關(guān)系（C-t曲線）始終成一直線的為一室模型；曲線由幾個(gè)不同斜率的線段組成則為二室或多室模型。

二室模型：由兩房室（中央室、周邊室）組成，時(shí)量曲線初段血藥濃度迅速下降為α相（分布相），分布平衡后較慢衰落進(jìn)入β相（消除相）。

穩(wěn)態(tài)濃度（Css，坪濃度）：按一級(jí)動(dòng)力學(xué)規(guī)律消除的藥物，其體內(nèi)藥物總量隨著不斷給藥而逐步增多，直至從體內(nèi)消除的藥物量和進(jìn)入體內(nèi)的藥物量相等時(shí)，體內(nèi)藥物總量不再增加而達(dá)到穩(wěn)定狀態(tài)。 負(fù)荷劑量與維持量方案：如每隔一個(gè)t1/2給藥一次時(shí)，采用首劑加倍劑量的負(fù)荷量可使血藥濃度迅速達(dá)到Css，然后再按 t1/2改用維持量。