從20世紀初至80年代，是化學藥物飛速發(fā)展的時代，在此期間，發(fā)現(xiàn)及發(fā)明了現(xiàn)在所使用的一些最重要的藥物，為人類健康做出了貢獻。

從合成藥物發(fā)展的歷史及現(xiàn)今科學技術的進步來展望21世紀合成藥物發(fā)展的趨勢，可以從下列幾個方面加以評述。

1、從藥用植物中發(fā)現(xiàn)新的先導化合物并進行結構修飾、發(fā)明新藥仍是21世紀合成新藥研究的重要部分。尤其是由于細胞及分子水平的活性篩選方法的常規(guī)化和分離技術的精巧化，有可能從植物中發(fā)現(xiàn)極微量的新的化學結構類型。同時，通過現(xiàn)代的篩選模型重新發(fā)現(xiàn)20世紀已經(jīng)篩選過的植物化學成分的新用途，也為合成新藥研究提供了更多的成功機會。

2、從天然來源發(fā)現(xiàn)新結構類型抗生素已經(jīng)很困難，微生物對抗生素的耐藥性的增加，不合理的使用抗生素，使得一種抗生素的使用壽命愈來愈短。這種情況促使半合成及全合成抗生素在21世紀會得到特別發(fā)展。

3、組合化學技術應用到獲得新化合物分子上，醫(yī)學|教育網(wǎng)搜集整理是仿生學的一種發(fā)展。它將一些基本小分子裝配成不同的組合，從而建立起具有大量化合物的化學分子庫，再結合高通量篩選來尋找到一些具有活性的先導化合物。