氯喹藥理作用介紹：

經(jīng)氯奎作用，瘧原蟲(chóng)的核碎裂，細(xì)胞漿出現(xiàn)空泡，瘧色素聚成團(tuán)塊。已經(jīng)知道喹并不能直接殺死瘧原蟲(chóng)，但能干擾它的繁殖。本品與核蛋白有較強(qiáng)的結(jié)合力，通過(guò)喹啉環(huán)上帶負(fù)電的7-氯基與DNA的

鳥(niǎo)嘌呤上的2-氨基接近，使氯喹插入到DNA的雙螺旋兩股之間。與DNA形成復(fù)合物，從而阻止DNA的復(fù)制與RNA轉(zhuǎn)錄。氯喹還能抑制磷酸摻入瘧原蟲(chóng)的DNA與RNA，由于核酸的合成減少，而干擾瘧原蟲(chóng)的繁殖。用同位素標(biāo)記氯喹的實(shí)驗(yàn)證明，受感染的紅細(xì)胞能使氯喹大量積聚其內(nèi)，原蟲(chóng)的食物泡和溶酶體是其濃集的部位。氯

喹濃集的量與食物泡內(nèi)的pH有關(guān)，食物內(nèi)的pH為酸性（分解血紅蛋白最適pH為4），可導(dǎo)致堿性藥物氯喹的濃集，該藥的濃集又消耗了食物泡內(nèi)的氫離子，因此更提高了食物泡內(nèi)的pH值，使消化血紅蛋白的血紅蛋白酶受損失，瘧原蟲(chóng)不能消化所攝取的血紅蛋白，導(dǎo)致瘧原蟲(chóng)生長(zhǎng)發(fā)育所必需的氨基酶缺乏，并引起核糖核酸崩解，此外，氯喹還能干擾脂肪酸進(jìn)入磷酯，控制谷氨酸脫氫酶己糖激酶等。近年來(lái)有人認(rèn)為氯喹對(duì)瘧原蟲(chóng)的早期作用是引起瘧色素的凝集。瘧色素的主要成分是鐵原卟啉Ⅸ（FP），可以損害紅細(xì)胞醫(yī)學(xué)|教育網(wǎng)整理，并與氯喹形成復(fù)合物來(lái)介導(dǎo)氯喹的化療作用。推測(cè)原蟲(chóng)體內(nèi)具有一種或多種受體，即“FP結(jié)合物”，可能是一種白蛋白，可與FP結(jié)合，形成無(wú)毒性的復(fù)合物，使原蟲(chóng)生物膜免受FP的損害。氯喹的作用機(jī)理可能是將“FP結(jié)合物”與FP分開(kāi)，并形成有毒性氯喹-FP復(fù)合物，從而發(fā)揮其抗瘧作用。由于受體改變，使氯喹失去應(yīng)有的作用，這可能是瘧原蟲(chóng)對(duì)氯喹產(chǎn)生抗藥性的原因之一。氯喹主要作用于紅內(nèi)期裂殖體，經(jīng)48～72小時(shí)，血中裂殖體被殺滅。本品對(duì)間日瘧的紅外期無(wú)效，故不能根治間日瘧。惡性瘧則可根治。氯喹對(duì)紅前期無(wú)效，對(duì)配子體也無(wú)直接作用，故不能作病因預(yù)防及中斷傳播之用。有的作用，這可能是瘧原蟲(chóng)對(duì)氯喹產(chǎn)生抗