[藥理學(xué)]主要作用于M期的抗癌藥:

原題:
[藥理學(xué)]主要作用于M期的抗癌藥:?
選項(xiàng):
A.氟尿嘧啶
B.長(zhǎng)春新堿
C.環(huán)磷酰胺
D.強(qiáng)的松龍
E.柔紅霉素

答案:
B
解析:

答復(fù):本題選B。

A.氟尿嘧啶:在體內(nèi)先轉(zhuǎn)變?yōu)?-氟-2-脫氧尿嘧啶核苷酸,后者抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶,阻斷脫氧尿嘧啶核苷酸轉(zhuǎn)變?yōu)槊撗跣叵汆奏ず塑账,從而抑制DNA的生物合成。此外,還能摻入RNA,通過阻止尿嘧啶和乳清酸摻人 RNA而達(dá)到抑制 RNA合成的作用。

B.長(zhǎng)春新堿:作用方式與濃度有關(guān)。低濃度時(shí),與微管蛋白的低親和點(diǎn)結(jié)合,由于空間阻隔等因素,抑制微管聚合。高濃度時(shí),與微管蛋白上高親和點(diǎn)結(jié)合,使微管聚集,形成類結(jié)晶。

C.環(huán)磷酰胺:在體外無抗腫瘤活性,進(jìn)入體內(nèi)后先在肝臟中經(jīng)微粒體功能氧化酶轉(zhuǎn)化成醛磷酰胺,而醛酰胺不穩(wěn)定,在腫瘤細(xì)胞內(nèi)分解成酰胺氮芥及丙烯醛,酰胺氮芥對(duì)腫瘤細(xì)胞有細(xì)胞毒作用。環(huán)磷酰胺是雙功能烷化劑及細(xì)胞周期非特異性藥物,可干擾DNA及 RNA功能,尤以對(duì)前者的影響更大,它與 DNA發(fā)生交叉聯(lián)結(jié),抑制DNA合成,對(duì) S期作用最明顯。


D.強(qiáng)的松龍:糖皮質(zhì)激素可通過彌散作用進(jìn)入靶細(xì)胞,與其受體相結(jié)合,形成類固醇-受體復(fù)合物,然后被激活的類固醇-受體復(fù)合物作為基因轉(zhuǎn)錄的激活因子,以二聚體的形式與 DNA上的特異性的順序(稱為“激素應(yīng)答原件”)相結(jié)合,發(fā)揮其調(diào)控基因轉(zhuǎn)錄的作用,增加mRNA的生成,以后者作為模板合成相應(yīng)的蛋白質(zhì)(絕大多數(shù)是酶蛋白),后者在靶細(xì)胞內(nèi)實(shí)現(xiàn)類固醇激素的生理和藥理效應(yīng)。(1)抗炎作用:糖皮質(zhì)激素減輕和防止組織對(duì)炎癥的反應(yīng),從而減輕炎癥的表現(xiàn)。激素抑制炎癥細(xì)胞,包括巨噬細(xì)胞和白細(xì)胞在炎癥部位的集聚,并抑制吞噬作用、溶酶體酶的釋放以及炎癥化學(xué)中介物的合成和釋放。上述作用的機(jī)理尚未完全闡明,可能的有關(guān)因素為阻滯移動(dòng)抑制因子(MIF)的作用,使發(fā)炎部位毛細(xì)血管擴(kuò)張和通透性減弱,白細(xì)胞附著在微血管內(nèi)皮也減弱,從而抑制白細(xì)胞的移動(dòng)和水腫的形成。由花生四烯酸衍生而來的炎癥的中介物如前列腺素、血栓素、白三烯的合成受到抑制,這是由于激素可增加脂調(diào)素(lipomodulin)的合成,后者可抑制磷脂酶A2所介導(dǎo)的花生四烯酸由細(xì)胞膜上的釋放?寡鬃饔眠和激素的免疫作用有關(guān)。⑵免疫抑制作用:包括防止或抑制細(xì)胞中介的免疫反應(yīng),延遲性的過敏反應(yīng),減少T淋巴細(xì)胞、單核細(xì)胞嗜酸性細(xì)胞的數(shù)目。

E.柔紅霉素:為第一代蒽環(huán)類抗腫瘤抗生素。其作用機(jī)制酷似阿霉素。作為一種周期非特異性化療藥,柔紅霉素的抗瘤譜遠(yuǎn)較阿霉素為窄,對(duì)實(shí)體瘤療效大不如阿霉素和表阿霉素。


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