川芎為傘形科植物川芎的干燥根莖。川芎嗪、阿魏酸是川芎所含重要的有效成分。川芎味辛,性溫。歸肝、膽、心包經(jīng)。
「藥理作用」
1.與功能主治相關(guān)的藥理作用
川芎具有活血行氣、祛風(fēng)止痛之功效。
?。?)對心肌收縮力的影響
川芎嗪靜脈注射對麻醉犬有強心作用,同時能加快心率。川芎嗪還能增加大鼠在體心排血量。大劑量川芎嗪靜脈注射,能顯著抑制麻醉貓心肌收縮力和心臟功能。川芎嗪對離體豚鼠灌流心臟,劑量依賴性地抑制心肌收縮力和增加冠脈流量。以上說明川芎嗪對不同種屬動物及不同狀態(tài)心臟的作用不同。
?。?)擴(kuò)張血管、降血壓
川芎嗪能擴(kuò)張犬的多種離體動脈條,如股動脈、冠狀動脈、腸系膜動脈等,其中擴(kuò)張股動脈的作用較強。川芎生物堿、酚性部分和川芎嗪能抑制氯化鉀和去甲腎上腺素對家兔離體胸主動脈條的收縮作用。川芎嗪可使麻醉犬腦血流量顯著增加,血管阻力降低;能明顯降低麻醉犬的肺動脈高壓,肺血管阻力,可顯著降低離體大鼠肺動脈環(huán)對去甲腎上腺素的反應(yīng),舒張肺動脈,并呈劑量依賴關(guān)系。
川芎浸膏、水浸液、乙醇水浸液、乙醇浸出液和生物堿對犬、貓、兔等麻醉動物,不論肌內(nèi)注射或靜脈注射均有顯著而持久的降壓作用。川芎嗪對金黃地鼠去甲腎上腺素造成的微循環(huán)障礙不論在口徑、流速、流量及毛細(xì)血管數(shù)目等方面都有明顯改善。其降壓作用與異搏定相似,但較弱。川芎揮發(fā)油部分無降壓作用。
?。?)抗心肌缺血
對結(jié)扎冠脈所致犬心肌梗死,川芎嗪能減少梗死面積,減輕心肌病變程度;對垂體后葉素引起的家兔和小鼠心肌缺血,能對抗缺血性心電圖改變。川芎嗪對家兔及大鼠心肌缺血再灌注損傷有預(yù)防作用,能對抗缺血再灌注引起的心泵血功能減退,可使左心室內(nèi)壓峰值(LVSP)及最大正負(fù)變化速率(LV±dp/dtmax)增大,再灌注室性心率失常(VA)發(fā)生率、死亡率降低。川芎嗪抗心肌缺血作用主要與其擴(kuò)張冠狀動脈,增加冠脈流量有關(guān),也與對心肌細(xì)胞線粒體的保護(hù)作用有關(guān)。
?。?)抗腦缺血
川芎嗪可迅速透過血腦屏障,擴(kuò)張腦血管,改善微循環(huán),增加麻醉犬的腦血流量。川芎嗪能提高缺血腦線粒體膜的流動性,對腦細(xì)胞膜ca2+–Mg2+-ATP酶活性有保護(hù)作用,能降低細(xì)胞內(nèi)Ca2+的超載,對腦缺血性損傷有治療作用。川芎的主要活性成分阿魏酸鈉可減輕犬心臟停跳復(fù)蘇后腦缺血再灌注損傷,能降低MDA含量,增高GSH-Px及SOD活性,顯示抗氧化作用。
?。?)抑制血小板聚集、抗血栓形成川芎能抗體外血栓形成,使血栓長度縮短、血栓干濕重量減輕。川芎嗪能降低冠心病病人擴(kuò)大性血小板數(shù)量,血小板聚集數(shù)量減少。川芎抗血栓形成主要與其抗血小板聚集作用有關(guān)。川芎嗪能抑制ADP誘導(dǎo)的血小板聚集,對已聚集的血小板有解聚作用。川芎嗪影響血小板功能及血栓形成可能是通過調(diào)節(jié)TXA2/PGI2之間的平衡。川芎嗪抑制TXA2的合成,主要抑制TXA2合成酶,作用呈量效關(guān)系,而對環(huán)氧化酶活性和PGI2活性無影響,但能增強PGI2樣物質(zhì)對家兔血小板聚集的抑制作用。川芎嗪抗血小板聚集還可能通過阻滯ca2+向細(xì)胞內(nèi)流,以及升高血小板內(nèi)CAMP含量而起作用。
川芎所含的阿魏酸也有明顯的抗血小板聚集作用,靜脈注射后能抑制ADP和膠原誘發(fā)的血小板聚集。阿魏酸還能抑制血小板TXA2的釋放,對其活性有直接的拮抗作用。阿魏酸不影響動脈壁PGI2的生成,且對PGI2活性有增強作用。
?。?)鎮(zhèn)靜、鎮(zhèn)痛作用
川芎揮發(fā)油對動物大腦的活動有抑制作用,而對延腦的血管運動中樞、呼吸中樞及脊髓反射有興奮作用,劑量加大則轉(zhuǎn)為抑制。川芎水煎劑灌胃,能抑制大鼠的自發(fā)活動,對小鼠的作用更明顯,還能延長戊巴比妥鈉引起的小鼠睡眠時間,并能拮抗咖啡因的興奮。小鼠灌胃川芎嗪有明顯鎮(zhèn)痛作用。
?。?)對平滑肌的作用
川芎浸膏能增強妊娠家兔離體子宮收縮;大劑量反而使子宮麻痹,收縮停止。川芎成分丁烯基酞內(nèi)酯和丁基酰內(nèi)酯有很強的抑制子官收縮作用,阿魏酸與中性成分川芎內(nèi)酯也有解痙作用。
2.其他作用
(1)對呼吸系統(tǒng)的影響
川芎嗪對白三烯C4及D4、組織胺、PGF1a等所致豚鼠離體氣管條的收縮作用均有一定的抑制作用,對哮喘的發(fā)作有防治作用。
?。?)延緩慢性腎損害
川芎嗪能顯著增加腎血流量,減輕兔腎熱缺血模型的腎組織損傷,加速其修復(fù)過程。
?。?)對免疫系統(tǒng)的影響
川芎嗪能增強小鼠單核巨噬細(xì)胞的吞噬功能,提高大鼠淋巴細(xì)胞轉(zhuǎn)化率和酸性α-醋酸萘酯酶(ANAE)陽性細(xì)胞的百分率,也能促進(jìn)小鼠綿羊紅細(xì)胞(SRBC)抗體的形成。
?。?)抗腫瘤
川芎可以降低腫瘤細(xì)胞的表面活性,使其不易黏附成團(tuán)而易于在血流中單個殺滅。其溶血栓作用可改變癌癥病人血流循環(huán)的"高凝狀態(tài)",使癌細(xì)胞在血流中不易黏著停留、著床,也易于被殺滅。川芎還能改善微循環(huán),增加放射損傷部位血氧供應(yīng),抑制膠原合成,減輕放射性病理變化,有利于化療藥物到達(dá)病灶,殺滅癌細(xì)胞。
?。?)抗菌
體外實驗表明:川芎對大腸、痢疾、變形、綠膿、傷寒、副傷寒桿菌及霍亂弧菌等多種革蘭陰性細(xì)菌有明顯抑制作用,對某些致病性皮膚真菌也有抑制作用。
綜上所述。川芎活血行氣、祛風(fēng)止痛之功效是通過擴(kuò)張血管、改善微循環(huán)、抗心肌缺血、抗腦缺血、抗血栓形成、鎮(zhèn)靜鎮(zhèn)痛等藥理作用實現(xiàn)的。川芎的有效成分川芎嗪、阿魏酸是其藥理作用的重要物質(zhì)基礎(chǔ)。
「現(xiàn)代應(yīng)用」
1.冠心病
2.血栓閉塞性脈管炎和缺血性腦病
3.呼吸系統(tǒng)疾病
如肺心病、毛細(xì)支氣管炎、哮喘性支氣管炎、肺纖維化等疾病
4.泌尿系統(tǒng)疾病
慢性腎功能衰竭,腎小管功能損害,并對慶大霉素腎毒性有保護(hù)作用