結構修飾常采用化學方法：半合成法簡捷易行，但結構變幅受限；全合成法路線較長，但可大幅度改變結構，組合化學法便于高通量篩選。結構修飾亦采用添加前體的生物合成與生物轉化等方法，近年還采用基因工程、細胞工程以及組合生物合成等生物學方法。根據(jù)需要與可能，對不同的抗生素進行多種多樣的結構修飾，在擴展抗菌譜、增強抗菌活性、克服耐藥性、改善藥物動力學性能（如增強穩(wěn)定性、提高血藥濃度、延長消除半衰期）、降低毒副反應、以及適應制劑需要等方面都獲得不小成績。