距2024年執(zhí)業(yè)藥師考試還有
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進(jìn)入神經(jīng)突觸間隙的乙酰膽堿會(huì)被乙酰膽堿酯酶(AChE)迅速催化水解,終結(jié)神經(jīng)沖動(dòng)的傳遞。抑制AChE將導(dǎo)致乙酰膽堿的積累,從而延長(zhǎng)并增強(qiáng)乙酰膽堿的作用。乙酰膽堿酯酶抑制劑(AChE inhibitors),又稱為抗膽堿酯酶藥因不與膽堿能受體直接相互作用,屬于間接擬膽堿藥。
溴新斯的明 Neostigmine 的化學(xué)結(jié)構(gòu)由3部分組成,即季銨堿陽(yáng)離子部分、芳香環(huán)部分及氨基甲酸酯部分。分子中引入季銨離子一方面增強(qiáng)與膽堿酯酶的結(jié)合,另一方面降低中樞作用。引入N,N-二甲基氨基甲酸酯后不易水解。Neostigmine Bromide 及其類似物溴吡斯的明和芐吡溴銨為療效較好的抗膽堿酯酶藥。
如果酰化酶水解乙酰膽堿過(guò)程非常緩慢,在相當(dāng)長(zhǎng)一段時(shí)間內(nèi)造成AChE的全部抑制,如有機(jī)磷毒劑,使體內(nèi)乙酰膽堿濃度長(zhǎng)時(shí)間異常增高,引起支氣管收縮,繼之驚厥,最終導(dǎo)致死亡。醫(yī)學(xué)教|育網(wǎng)|收集整理所以這種不可逆膽堿酯酶抑制劑對(duì)人體使非常有害的。
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