地西泮具有酰按及烯胺的結(jié)構(gòu)，迂酸或堿液，受熱易水解生成2-甲氨基-5-氯二苯甲酮和甘氨酸。水解開環(huán)發(fā)生在1，2位或4，5位，兩過程平行進(jìn)行。4，5位開環(huán)為可逆性水解。在體溫和酸性條件下，4，5位間開環(huán)水解，當(dāng)pH提高到中性時(shí)重新環(huán)合?？诜酒泛螅谖杆岬淖饔孟?，4，5為間開環(huán)，醫(yī)學(xué)|教育網(wǎng)搜集整理當(dāng)開環(huán)的化合物進(jìn)入堿性的腸道，又閉合成原藥，因此4，5位間開環(huán)不影響藥效。在7位有吸電子基或1，2位駢合其他雜環(huán)時(shí)，水解反應(yīng)幾乎都是在4，5位間進(jìn)行，所以作用強(qiáng)。在藥物的構(gòu)效關(guān)系和結(jié)構(gòu)改造工作中，通常在7位用強(qiáng)吸電子基取代，而1，2位駢合其他雜環(huán)，如硝西泮、三唑侖等。

　　地西泮在體內(nèi)的代謝途徑為N-1去甲基，C-3的羥基化，形成的羥基代謝產(chǎn)物以葡萄糖醛酸結(jié)合排除體外。