上世紀(jì)70～80年代，β-受體阻滯劑的研究有了飛速的發(fā)展，發(fā)明了許多有臨床應(yīng)用價值的β-受體阻滯劑，使得對β₁和β₂受體亞型的區(qū)分有了新的認(rèn)識。β₁受體存在于心臟，β₂分布于血管和支氣管平滑肌。但是現(xiàn)在已發(fā)現(xiàn)同一器官可同時存在β₁和β₂亞型，如心房以β₁為主，但同時含有1/4的β₂受體。在人的肺組織中，β₁與β₂受體的比例為3：7.

　　根據(jù)已經(jīng)應(yīng)用的各種結(jié)構(gòu)的β-受體阻滯劑對這2中受體亞型親和力的差異，可以將β-受體阻滯劑分為三種類型：①非選擇性β-受體阻滯劑，同一劑量對β₁和β₂-受體產(chǎn)生相似幅度的拮抗作用；②選擇性β₁受體阻滯劑；③非典型的β-受體阻滯劑。