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制劑中藥物的化學(xué)降解途徑(藥劑學(xué))

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  藥物由于化學(xué)結(jié)構(gòu)的不同,其降解反應(yīng)也不一樣,水解和氧化是藥物降解的兩個(gè)主要途徑。其他如異構(gòu)化、聚合、脫羧等反應(yīng),在某些藥物中也有發(fā)生。有時(shí)一種藥物還可能同時(shí)產(chǎn)生兩種或兩種以上的反應(yīng)。

  1.水解

  (1)酯類(包括內(nèi)酯):此類藥物含有酯鍵,在水溶液中,在H+、OHˉ或廣義酸堿的催化下水醫(yī)學(xué)教育|網(wǎng)搜集整理解反應(yīng)加速。

  (2)酰胺類(包括內(nèi)酰胺):此類藥物水解以后生成酸與胺。如青霉素和頭孢菌素類藥物的分子中存在著不穩(wěn)定的β-內(nèi)酰胺環(huán),在H+或OHˉ影響下,很易裂環(huán)失效;氯霉素比青霉素類抗生素穩(wěn)定,但其水溶液仍很易分解,在pH7.0以下,主要是酰胺水解,生成氨基物與二氯乙酸,在pH2.0~7.0范圍內(nèi),pH對水解速度影響不大。

  2.氧化

  氧化也是藥物降解的主要途徑。藥物的氧化過程與化學(xué)結(jié)構(gòu)有關(guān),藥物氧化后,不僅效價(jià)損失,而且可能產(chǎn)生顏色或沉淀。

 ?。?)酚類:這類藥物分子中具有酚羥基,如腎上腺素、左旋多巴、嗎啡、阿樸嗎啡、水楊醫(yī)學(xué)教育|網(wǎng)搜集整理酸鈉等易氧化變色。

 ?。?)烯醇類:維生素C是這類藥物的代表,分子中含有烯醇基,極易氧化,氧化過程較為復(fù)雜。除此之外,芳胺類、吡唑酮類、噻嗪類藥物亦較易氧化。

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