腎上腺素能藥物包括腎上腺素能激動(dòng)劑和腎上腺素能拮抗劑二類。根據(jù)生理效應(yīng)的不同，腎上腺素能受體可分為α受體和β受體，α受體又可分為α1和α2亞型，β受體又可分為β1和β2亞型。

　　一、 腎上腺素能激動(dòng)劑

　　腎上腺素能激動(dòng)劑是一類使腎上腺素能受體興奮，產(chǎn)生腎上腺素樣作用的藥物。也稱為擬腎上腺素藥。按化學(xué)結(jié)構(gòu)分類可分為苯乙胺類和苯異丙胺類。

　?。ㄒ唬┍揭野奉惸I上腺素能激動(dòng)劑

　　腎上腺素（Epinephrine； Adrenaline）是腎上腺髓質(zhì)分泌的主要神經(jīng)遞質(zhì)，為最早發(fā)現(xiàn)的腎上腺素能激動(dòng)劑。進(jìn)一步研究發(fā)現(xiàn)，交感神經(jīng)興奮時(shí)，神經(jīng)末梢和髓質(zhì)釋放的主要遞質(zhì)是去甲腎上腺素（Noradrenaline）。去甲腎上腺素在酶的作用下，轉(zhuǎn)變?yōu)槟I上腺素。以后又發(fā)現(xiàn)了多巴胺（Dopamine）， 多巴胺是體內(nèi)生物合成去甲腎上腺素和腎上腺素的前體。三者都是內(nèi)源性物質(zhì)，對傳出神經(jīng)系統(tǒng)的功能起著主要的介導(dǎo)作用。他們的結(jié)構(gòu)中都含有苯乙胺結(jié)構(gòu)，苯環(huán)的3和4位有羥基取代，因此稱為兒茶酚胺類。

　　對其構(gòu)效關(guān)系的研究，認(rèn)識到苯乙胺結(jié)構(gòu)是本類藥物的基本結(jié)構(gòu)。通過對苯環(huán)上取代基、側(cè)鏈氨基上取代基的改變，發(fā)展了多種用于臨床的腎上腺素能激動(dòng)劑。例如：去氧腎上腺素（Phenylephrine）、異丙腎上腺素（Isoprenaline）、克侖特羅（Clenbuterol）、沙丁胺醇（Sulbutamol）、氯丙那林（Clorprenaline）等。

　　1.腎上腺素（Epinephrine； Adrenaline）

　　化學(xué)名：（R）-4-[2-（甲氨基）-1-羥基乙基]-1，2-苯二酚

　　性質(zhì)：

　　（1）結(jié)構(gòu)中有一個(gè)手性碳原子，為R構(gòu)型，具左旋光性。R（-）-異構(gòu)體的作用強(qiáng)于S（+）-異構(gòu)體。腎上腺素水溶液在室溫放置或加熱后，易發(fā)生消旋化反應(yīng)，使活性降低。pH4以下消旋化反應(yīng)速度較快。

　?。?）穩(wěn)定性：分子結(jié)構(gòu)中具有兒茶酚（鄰苯二酚）結(jié)構(gòu)，性質(zhì)不穩(wěn)定，接觸空氣或受日光照射，極易被氧化變質(zhì)，生成紅色的腎上腺素紅，進(jìn)一步聚合成棕色多聚物。堿性條件下加速氧化，中性及酸性條件下，也易發(fā)生氧化，但相對堿性下較穩(wěn)定。在相同條件下，溫度越高，氧化速度越快。金屬離子催化此反應(yīng)。制備注射劑時(shí)應(yīng)加抗氧劑，避免與空氣接觸并避光保存。去甲腎上腺素、異丙腎上腺素、多巴胺等分子結(jié)構(gòu)中也具有兒茶酚結(jié)構(gòu)，也易被氧化變質(zhì)。

　?。?）溶于稀鹽酸后，與過氧化氫試液反應(yīng)被氧化，顯血紅色。

　?。?）在pH3-3.5時(shí)與碘試液反應(yīng)，再加硫代硫酸鈉試液使過量碘的顏色消退，溶液呈紅色。

　　（5）與三氯化鐵試液反應(yīng)，即顯翠綠色（酚羥基與鐵離子絡(luò)合呈色）；再加氨試液后變?yōu)樽仙?，最后變?yōu)樽霞t色。

　　用途：腎上腺素對α和β受體均有較強(qiáng)的激動(dòng)作用，主要用于治療過敏性休克、心臟驟停的急救、支氣管哮喘等。腎上腺素口服無效，常用劑型為鹽酸腎上腺素注射液。

　　2.酒石酸去甲腎上腺素（Noradrenaline Bitartrate）

　　化學(xué)名：（R）-4-（2-氨基-1-羥基乙基）-1，2-苯二酚重酒石酸鹽一水合物

　　性質(zhì)：

　?。?）分子中氨基的β位碳原子為不對稱碳原子，有一對旋光異構(gòu)體，臨床上所使用的去甲腎上腺素是其R-構(gòu)型左旋異構(gòu)體，左旋體活性比右旋體大約27倍。去甲腎上腺素水溶液在室溫放置或加熱后，易發(fā)生消旋化反應(yīng)，使活性降低。

　?。?）分子結(jié)構(gòu)中具有兒茶酚（鄰苯二酚）結(jié)構(gòu)，與腎上腺素類似，性質(zhì)不穩(wěn)定，接觸空氣或受日光照射，極易被氧化變質(zhì)，生成紅色的去甲腎上腺素紅，進(jìn)一步聚合成棕色多聚物。制備注射劑時(shí)應(yīng)加抗氧劑，避免與空氣接觸并避光保存。

　　（3）去甲腎上腺素在酒石酸氫鉀飽和溶液中（pH3~3.5），比腎上腺素穩(wěn)定，幾乎不被碘氧化，與碘試液反應(yīng)后，再加硫代硫酸鈉試液使過量碘的顏色消退，溶液為無色或僅顯微紅色或淡紫色。（與腎上腺素、異丙腎上腺素相區(qū)別）。

　?。?）分子結(jié)構(gòu)中具有酚羥基，與三氯化鐵試液反應(yīng)，即顯翠綠色；再加入碳酸鈉試液即顯藍(lán)色，最后變成紅色。 用途：去甲腎上腺素主要激動(dòng)α受體，又很強(qiáng)的收縮血管作用，臨床主要用于治療各種休克。

　　3.鹽酸異丙腎上腺素（Isoprenaline Hydrochloride）

　　化學(xué)名：4-[（2-異丙氨基-1-羥基）乙基]-1，2-苯二酚鹽酸鹽

　　性質(zhì)：

　?。?）分子結(jié)構(gòu)中氨基的β位碳原子為不對稱碳原子，有一對旋光異構(gòu)體，臨床上以其消旋體供藥用。其R（-）-異構(gòu)體的作用強(qiáng)于S（+）-異構(gòu)體。

　?。?） 分子結(jié)構(gòu)中具有兒茶酚（鄰苯二酚）結(jié)構(gòu)，與腎上腺素類似，性質(zhì)不穩(wěn)定，接觸空氣或受日光照射，極易被氧化變質(zhì)，生成紅色的異丙腎上腺素紅，進(jìn)一步聚合成棕色多聚物。制備注射劑時(shí)應(yīng)加抗氧劑，避免與空氣接觸并避光保存。

　?。?） 與碘試液反應(yīng)后，再加硫代硫酸鈉試液使過量碘的顏色消退，溶液為淡紅色。

　?。?） 分子結(jié)構(gòu)中具有酚羥基，與三氯化鐵試液反應(yīng)，即顯深綠色；再加入碳酸鈉試液即變?yōu)樗{(lán)色，然后變成紅色。

　　用途：異丙腎上腺素為β腎上腺素能受體激動(dòng)劑。有舒張支氣管作用和增強(qiáng)心肌收縮力，臨床用于支氣管哮喘和抗休克等 .

　　4.鹽酸多巴胺（Dopamine Hydrochloride）

　　化學(xué)名：4-（2-氨基乙基）-1.2-苯二酚鹽酸鹽

　　性質(zhì)：

　?。?）分子結(jié)構(gòu)中具有兒茶酚（鄰苯二酚）結(jié)構(gòu)，與腎上腺素類似，性質(zhì)不穩(wěn)定，接觸空氣或受日光照射，色漸變深。

　?。?）鹽酸多巴胺水溶液與三氯化鐵試液反應(yīng)顯墨綠色；加氨溶液轉(zhuǎn)變成紫紅色。

　　（3）與三硝基苯酚試液反應(yīng)，生成多巴胺三硝基苯酚鹽結(jié)晶，熔點(diǎn)約為200℃。 用途：多巴胺為α和β受體激動(dòng)劑；多巴胺受體激動(dòng)劑。臨床用于各種類型休克。

　　5.鹽酸克侖特羅（Clenbuterol Hydrochloride）

　　化學(xué)名：α-[（叔丁氨基）甲基]-4-氨基-3，5-二氯苯甲醇鹽酸鹽

　　性質(zhì)：

　?。?）分子結(jié)構(gòu)中具有芳伯氨基，顯芳香第一胺類的鑒別反應(yīng)（重氮化-偶合反應(yīng)）。

　?。?）克侖特羅可被20%硫酸制高錳酸鉀的飽和溶液氧化，生成的3，5-二氯-4-氨基苯甲醛，與2，4-二硝基苯肼的高氯酸溶液反應(yīng)，生成腙的沉淀。

　　用途：為β2受體激動(dòng)劑，主要用于支氣管哮喘。

　　6.硫酸沙丁胺醇（Salbutamol Sulfate）

　　化學(xué)名：1-（4-羥基-3-羥甲基苯基）-2-（叔丁氨基）乙醇硫酸鹽

　　性質(zhì)：

　?。?）分子結(jié)構(gòu)中具有酚羥基，與三氯化鐵試液反應(yīng)顯紫色；再加碳酸鈉試液生成橙黃色混濁。

　?。?）沙丁胺醇溶在弱堿性的硼砂溶液中，可被鐵氰化鉀氧化，氧化產(chǎn)物與4-氨基安替比林生成橙紅色縮合物。 用途：為β2受體激動(dòng)劑，主要用于支氣管哮喘?？诜行В饔脮r(shí)間長。

　　7.鹽酸氯丙那林（Clorprenaline Hydrochloride）

　　化學(xué)名：α-[[（1-甲基乙基）氨基]甲基]-2-氯苯甲醇鹽酸鹽

　　用途：為β2受體激動(dòng)劑，主要用于支氣管哮喘。

　　8.硫酸特布他林（Terbutaline Sulfate）

　　化學(xué)名：（±）-α-[（叔丁氨基）甲基]-3，5-二羥基苯甲醇硫酸鹽

　　用途：為β2受體激動(dòng)劑，主要用于支氣管哮喘。

　　9.鹽酸去氧腎上腺素（Phenylephrine Hydrochloride）

　　化學(xué)名：（R）-（-）-α-[（甲氨基）甲基]-3-羥基苯甲醇鹽酸鹽

　　用途：為α受體激動(dòng)劑，用于治療休克。