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藥物化學(xué)——鎮(zhèn)痛藥(3)

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  四、半合成鎮(zhèn)痛藥

  埃托啡(Etorphine)是以蒂巴因(Thebaine)為原料半合成得到的高效鎮(zhèn)痛藥,結(jié)構(gòu)特點(diǎn)為6位和14位間引入了亞乙烯基鏈,鎮(zhèn)痛作用較Morphine大大加強(qiáng),動(dòng)物實(shí)驗(yàn)為嗎啡的2000~10000倍,但因其治療指數(shù)低,主要用作研究阿片受體的工具藥物。二氫埃托啡(Dihydroetorphine)為Etorphine的氫化物,鎮(zhèn)痛作用更強(qiáng),耐受性形成快,成癮性強(qiáng)。丁丙諾啡(Buprenorphine)為μ受體強(qiáng)部分激動(dòng)劑、 k受體部分激動(dòng)劑和δ受體拮抗劑,屬混合的激動(dòng)-拮抗劑,結(jié)構(gòu)中17位氮原子上有環(huán)丙烷甲基取代,6位和14位間有亞乙基橋鏈,鎮(zhèn)痛作用強(qiáng)于嗎啡,呼吸抑制作用輕,未見耐受性和成癮性。

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主講老師:劉 楝老師

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