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潤滑劑是指能降低顆粒或片劑與沖模壁間摩擦力的輔料,以防止摩擦力大而使壓片困難;潤滑劑可使壓片時(shí)壓力分布均勻,并使片劑的密度均勻;將片劑由??字型瞥鏊柚p小。
當(dāng)原料在??字斜粔嚎s時(shí),由于力的傳遞,迫使原料與模孔壁緊密地接觸并作相對(duì)運(yùn)動(dòng)時(shí),因而產(chǎn)生摩擦力,潤滑劑能在模孔壁上形成的一層潤滑劑薄膜,所以能降低摩擦力。
潤滑劑的另一作用是改善片劑的外觀,使片劑表面光亮、平整。
固體粉末狀潤滑劑應(yīng)磨為細(xì)粉,應(yīng)能通過細(xì)篩(例如200目篩),因?yàn)闈櫥饔门c潤滑劑的比表面有關(guān)。某些潤滑劑與顆?;旌蠒r(shí),因混合時(shí)的剪切作用,可使其比表面增加,因此應(yīng)控制混合的條件,硬脂酸鎂即如此。
(1)疏水性潤滑劑常用的潤滑劑多不溶于水,而且多數(shù)有較強(qiáng)的疏水性,例如硬脂酸、硬脂酸鎂、硬脂酸鈣等等。國內(nèi)最常用硬脂酸鎂為潤滑劑,其潤滑作用良好,可顯著地降低片劑的推片力,并有防止粘沖作用,可顯著改善片劑的外觀。本品有較強(qiáng)的疏水性,接觸角為121°,如使用不當(dāng),可使片劑的疏水性增強(qiáng),影響水潤濕片劑,影響片劑的崩解和藥物的溶出度;本品還影響片劑的硬度等。本品的用量一般應(yīng)為0.1%~0.5%,硬脂酸鈣等的性質(zhì)與硬脂酸鎂相似。硬脂酸也有良好的潤滑作用,但較硬脂酸鎂稍弱,本品也有較強(qiáng)疏水性,但其接觸角較硬脂酸鎂等?。?80),對(duì)片劑成型及崩解和藥物溶出的不良影響相對(duì)較小;市售硬脂酸均呈塊狀,不易直接磨為細(xì)粉,可先破碎為小塊并混入適量滑石粉后,較易打成細(xì)粉;本品為脂肪酸,可能與堿性藥發(fā)生反應(yīng)。
其它如液狀石蠟、石蠟、單硬脂酸甘油酯、單棕櫚酸甘油酯等也可用為潤滑劑。要注意烴類化合物的疏水性極強(qiáng),應(yīng)慎用。
?。?)水溶性潤滑劑為制成溶液片(或泡騰片、分散片)等,為了不妨礙片劑崩解,研究和尋找水溶性潤滑劑,一直受到人們的重視,可供選用的水溶性潤滑劑如下:硼酸、苯甲酸鈉、醋酸鈉、氯化鈉、聚氧乙烯單硬脂酸酯、聚氧乙烯月桂醇醚、DL-亮氨酸、月桂醇硫酸鈉、月桂醇硫酸鎂、聚乙二醇4000或6000。
以上幾種無機(jī)鹽的潤滑作用不甚好,而硼酸不適于內(nèi)服片。近年研究證明,月桂醇硫酸鎂的潤滑性能較好,以推片力比較,其用量應(yīng)為硬脂酸鎂的三倍并較聚乙二醇和月桂醇硫醇鈉潤滑作用強(qiáng);本品對(duì)片劑硬度的不良影響小,本身具有表面活性,對(duì)某些片劑的崩解和藥物溶出有促進(jìn)作用,但本品細(xì)粉末對(duì)粘膜有一定刺激性,本品未經(jīng)我國衛(wèi)生部審批,尚不能供藥用。
聚氧乙烯單硬脂酸酯(Myrj53及51)和聚氧乙烯月桂醇醚(Byrj35)等也可用為潤滑劑,其用法是溶于丙酮后噴入干顆粒,混勻后揮散丙酮。醫(yī)學(xué)`教育網(wǎng)搜集整理此類化合物也具有表面活性。蔗糖脂肪酸酯中親脂性較強(qiáng)的產(chǎn)品以及泊羅沙姆(Poloxamer)等均可用為潤滑劑。
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