阿托品拮抗Ach、膽堿受體激動藥對M膽堿受體的激動作用。

　　一、藥理作用

　　阿托品競爭性拮抗ACh或膽堿受體激動藥對M膽堿受體的激動作用。

　　1.腺體：阿托品通過M膽堿受體的阻斷作用抑制腺體分泌，對唾液腺與汗腺的作用最敏感。較大劑量也減少胃液分泌。

　　2.眼：阿托品阻斷M膽堿受體，與毛果蕓香堿相反。

　　（1）擴(kuò)瞳：瞳孔括約肌松弛。

　?。?）升高眼壓。

　?。?）調(diào)節(jié)麻痹：睫狀肌松弛，視遠(yuǎn)物。

　　3.平滑?。喊⑼衅穼ξ改c道平滑肌、尿道和膀胱逼尿肌等多種內(nèi)臟平滑肌有松弛作用，尤其對過度活動或痙攣的平滑肌作用更為顯著。阿托品對膽管的解痙作用較弱。阿托品對子宮平滑肌作用較弱和心律失常。

　　4.心血管系統(tǒng)

　?。?）心臟：

　　阿托品對心臟的主要作用為加快心率，但治療量的阿托品（0.4～0.6mg）在部分患者?？梢娦穆识虝盒暂p度減慢。較大劑量（1－2mg）：加快心率。阿托品可拮抗迷走神經(jīng)過度興奮所致的房室傳導(dǎo)阻滯和心律失常。

　　（2）擴(kuò)張小血管：

　　治療量阿托品單獨(dú)使用時對血管與血壓無顯著影響，大劑量的阿托品（偶見治療量）可引起皮膚血管擴(kuò)張，出現(xiàn)潮紅、溫?zé)岬劝Y狀。

　　5.中樞神經(jīng)系統(tǒng)

　　治療劑量的阿托品（0.5～1 mg）可輕度興奮延髓及其高級中樞而引起弱的迷走神經(jīng)興奮作用，較大劑量（1～2mg）可輕度興奮延腦和大腦，5mｇ時中樞興奮明顯加強(qiáng)，中毒劑量（10mｇ以上）可見明顯中樞中毒癥狀；持續(xù)的大劑量可見中樞興奮轉(zhuǎn)為抑制，由于中樞麻痹和昏迷可致循環(huán)和呼吸衰竭。

　　二、臨床應(yīng)用

　　1.解除平滑肌痙攣：適用于各種內(nèi)臟絞痛，對胃腸絞痛，膀胱刺激癥狀如尿頻、尿急等療效較好，但對膽絞痛或腎絞痛療效較差，常需與阿片類鎮(zhèn)痛藥合用。

　　2.抑制腺體分泌：用于全身麻醉前給藥，以減少呼吸道腺體及唾液腺分泌，防止分泌物阻塞呼吸道及吸入性肺炎的發(fā)生。也可用于嚴(yán)重的盜汗及流涎癥。

　　3.眼科

　?。?）虹膜睫狀體炎：0.5%～l%阿托品溶液滴眼，可松弛虹膜括約肌和睫狀肌，使之充分休息，有助于炎癥消退。還可預(yù)防虹膜與晶狀體的粘連，尚可與縮瞳藥交替應(yīng)用。

　?。?）驗(yàn)光配眼鏡：眼內(nèi)滴用阿托品具有調(diào)節(jié)麻痹作用，此時由于晶狀體固定，可準(zhǔn)確測定晶狀體的屈光度。但阿托品作用持續(xù)時間較長，可維持2～3天，故現(xiàn)已少用。只有兒童驗(yàn)光時，仍用之。因兒童的睫狀肌調(diào)節(jié)功能較強(qiáng)，需用阿托品發(fā)揮其充分的調(diào)節(jié)麻痹作用。

　?。?）眼底檢查：利用其擴(kuò)瞳作用，可以進(jìn)行眼底檢查。

　?。?）緩慢型心律失常：阿托品可用于治療迷走神經(jīng)過度興奮所致竇房阻滯、房室阻滯等緩慢型心律失常。

　?。?）抗休克：對感染性休克患者，可用大劑量阿托品治療，能解除血管痙攣，舒張外周血管，改善微循環(huán)。

　　（6）解救有機(jī)磷酸酯類中毒。

　　三、不良反應(yīng)及中毒

　　1.副作用多：口干、視物模糊、心率加快、瞳孔擴(kuò)大及皮膚潮紅等。

　　2.大劑量中毒：出現(xiàn)中毒癥狀，中樞興奮→抑制。致死量成人80-130mg，兒童約lOmg。

　　3.阿托品中毒的解救：毒扁豆堿對抗；地西泮→中樞興奮癥狀。

　　禁忌：青光眼，前列腺肥大（加重排尿困難）。