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內(nèi)服易被胃酸和消化酶破壞。肌注或皮下注射后吸收較快,15~30min達血藥峰濃度。青霉素在體內(nèi)半衰期較短,主要以原形從尿中排出。
青霉素藥理作用是干擾細(xì)菌細(xì)胞壁的合成。青霉素的結(jié)構(gòu)與細(xì)胞壁的成分粘肽結(jié)構(gòu)中的D-丙氨酰-D-丙氨酸近似,可與后者競爭轉(zhuǎn)肽酶,阻礙粘肽的形成,造成細(xì)胞壁的缺損,使細(xì)菌失去細(xì)胞壁的滲透屏障,對細(xì)菌起到殺滅作用。
對革蘭陽性球菌及革蘭陽性桿菌、螺旋體、梭狀芽孢桿菌、放線菌以及部分?jǐn)M桿菌有抗菌作用。
青霉素對溶血性鏈球菌等鏈球菌屬,肺炎鏈球菌和不產(chǎn)青霉素酶的葡萄球菌具有良好抗菌作用。對腸球菌有中等度抗菌作用,淋病奈瑟菌、腦膜炎奈瑟菌、白喉棒狀桿菌、炭疽芽孢桿菌、醫(yī)學(xué)|教育網(wǎng)搜集整理牛型放線菌、念珠狀鏈桿菌、李斯特菌、鉤端螺旋體和梅毒螺旋體對本品敏感。本品對流感嗜血桿菌和百日咳鮑特氏菌亦具一定抗菌活性,其他革蘭陰性需氧或兼性厭氧菌對本品敏感性差。本品對梭狀芽孢桿菌屬、消化鏈球菌、厭氧菌以及產(chǎn)黑色素擬桿菌等具良好抗菌作用,對脆弱擬桿菌的抗菌作用差。青霉素通過抑制細(xì)菌細(xì)胞壁四肽側(cè)鏈和五肽交連橋的結(jié)合而阻礙細(xì)胞壁合成而發(fā)揮殺菌作用。對革蘭陽性菌有效,由于革蘭陰性菌缺乏五肽交連橋而青霉素對其作用不大。
其中青霉素為以下感染的首選藥物:
1.溶血性鏈球菌感染,如咽炎、扁桃體炎、猩紅熱、丹毒、蜂窩織炎和產(chǎn)褥熱等。
2.肺炎鏈球菌感染如肺炎、中耳炎、腦膜炎和菌血癥等。
3.不產(chǎn)青霉素酶葡萄球菌感染。
4.炭疽。
5.破傷風(fēng)、氣性壞疽等梭狀芽孢桿菌感染。
6.梅毒(包括先天性梅毒)。
7.鉤端螺旋體病。
8.回歸熱。
9.白喉。
10.青霉素與氨基糖苷類藥物聯(lián)合用于治療草綠色鏈球菌心內(nèi)膜炎。
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