可待因主要包括以下幾個(gè)方面:
【性狀】常用其磷酸鹽,為白色細(xì)微的針狀結(jié)晶性粉末;無(wú)臭;有風(fēng)化性;水溶液顯酸性反應(yīng)。在水中易溶,在乙醇中微溶,在氯仿或乙醚中極微溶解。
【藥理作用】能直接抑制延腦的咳嗽中樞,止咳作用迅速而強(qiáng)大,其作用強(qiáng)度約為嗎啡的1/4,也有鎮(zhèn)痛作用,約為嗎啡的1/12-1/7,但強(qiáng)于一般解熱鎮(zhèn)痛藥。其呼吸抑制、便秘、耐受性及成癮性等作用均較嗎啡弱??诜湛於耆?,其生物利用度為40%-70%,1次口服后,約1小時(shí)血藥濃度達(dá)高峰t1/2約為3-4小時(shí)。主要在肝臟與葡萄糖醛酸結(jié)合,約15%經(jīng)脫甲基變成嗎啡。其代謝產(chǎn)物主要經(jīng)尿排泄。
【適應(yīng)癥】1.用于各種原因引起的劇烈干咳和刺激性咳嗽,尤適用于伴有胸痛的劇烈干咳者。由于本品能抑制呼吸道腺體分泌和纖毛運(yùn)動(dòng),故對(duì)有少量痰液的劇烈咳嗽,應(yīng)與祛痰藥并用。2.有鎮(zhèn)痛作用,可用于中等度疼痛。
【用量用法】口服或皮下注射:成人1次15~30mg,1日3次。極量1次100mg,1日250mg.兒童鎮(zhèn)痛:口服每次每千克體重0.5~1mg,1日3次;鎮(zhèn)咳:為鎮(zhèn)痛劑量的1/3~1/2。醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)收集整理
【注意事項(xiàng)】1.本品屬麻醉藥物,有成癮性,用時(shí)需特別注意,不能長(zhǎng)期應(yīng)用。2.長(zhǎng)期應(yīng)用亦可產(chǎn)生耐受性。3.口服1次劑量超過(guò)60mg時(shí),有些病人可出現(xiàn)興奮及煩躁不安。4.多痰病人禁用,以防因抑制咳嗽反射,使大量痰液阻塞呼吸道,繼發(fā)感染而加重病情。5.偶有惡心、嘔吐、眩暈、便秘等不良反應(yīng)。6.與中樞抑制藥并用時(shí),可致相加作用。
【藥物相互作用】與中樞抑制藥并用時(shí),可致相加作用。