主管藥師必備非甾體抗炎藥常用藥物的知識

　　水楊酸類乙酰水楊酸（阿司匹林；醋柳酸）常用其片劑，為腸溶片。

　?、僮饔煤陀猛?。解熱、鎮(zhèn)痛作用溫和而確實，抗炎、抗風濕作用較強，用于各種鈍痛及風濕熱、急性風濕性關節(jié)炎、類風濕性關節(jié)炎等，為風濕熱、風濕性關節(jié)炎及類風濕性關節(jié)炎的首選藥物。本品有抗凝血作用，用于預防術后血栓形成、動脈粥樣硬化、暫時性腦缺血、心肌梗死等。還可用于膽道蛔蟲病及痛風病的治療。

　?、谟梅ā１酒房诜孜?服后2小時血漿濃度達高峰。本品廣泛地分布于各組織，能透入關節(jié)腔、腦脊液、乳汁及胎盤。在肝臟代謝，主要以代謝物形式從尿排出，堿性尿可促其解離而使排泄加快。

　?、塾昧?。根據(jù)不同的用途而采取不同的劑量。

　　④不良反應。胃腸道反應可有上腹不適、惡心、嘔吐等，也可引起胃潰瘍及胃出血，出血量與用量成正比?？裳娱L出血時間，這與其抗血小板聚集，阻礙血栓烷A2(TxA2)形成有關。長期應用可抑制凝血酶原的合成，導致全身出血傾向，可伴服維生素K以預防。水楊酸樣反應為慢性中毒癥狀，表現(xiàn)為頭痛、頭暈、耳鳴、視聽力減退，重者區(qū)吐、譫妄、脫水、高熱、虛脫、昏迷而危及生命。停藥后，靜滴輸液及碳酸氫鈉以加速排出。少數(shù)病人出現(xiàn)皮疹、哮喘、血管性水腫或粘膜充血等過敏反應。其中以哮喘為最多見。有哮喘病史的中老年女性更應注意。水楊酸類在動物實驗中有致畸作用，常量的阿司匹林也可抑制人工培養(yǎng)的人胚細胞生長。臨床證明應用阿司匹林可引起貧血、分娩時出血過多、預產(chǎn)期延長及死胎等。本品與布洛芬合用可使其血濃度降低，故應避免。

　　苯胺類代表藥物為非那西丁及撲熱息痛，后者又是非那西丁在體內(nèi)起解熱鎮(zhèn)痛作用的代謝產(chǎn)物，藥用其化學合成品。

　　對乙酰氨基酚（撲熱息痛；醋氨酚），常用其0.5g片劑。有解熱、鎮(zhèn)痛作用，對胃腸刺激性小，且不引起出血,故較阿司匹林安全。解熱作用與阿司匹林相似,鎮(zhèn)痛作用則較弱?？诜笪湛於耆?，服后30～60分鐘血藥濃度達高峰，經(jīng)肝代謝而由腎排出。半衰期為2～4小時。常用于感冒發(fā)燒、關節(jié)痛、神經(jīng)痛及偏頭痛等。

　　非那西汀在治療量時，對某些敏感患者偶可引起高鐵血紅蛋白癥而出現(xiàn)紫紺，還有厭食、惡心等反應。高鐵血紅蛋白的聚集，還可導致溶血，主要是非那西汀所產(chǎn)生的對氨基苯乙醚所致，新生兒、嬰幼兒及老年人特別敏感，系缺乏還原酶所致。長期大量服用非那西汀可以引起緊盂和膀胱腫瘤，一般可引起腎損害，有的稱為“藥物性腎炎”。多種解熱鎮(zhèn)痛藥均可引起。長期大量用撲熱息痛常發(fā)生急性肝損害,口服8～12g/次可致嚴重肝壞死。解毒可及早用乙酰半胱氨酸（痰易凈）或蛋氨酸。在中國因每日用量均在2g以下，故這種損害還未見報道。新生兒禁用，3歲以下小兒慎用。

　　吡唑酮類代表藥物為氨基比林和安乃近。

　　安乃近（諾瓦經(jīng)）常用其片劑、針劑和滴鼻劑。醫(yī)學教育網(wǎng)|收集整理作用與氨基比林同，其特點是本品易溶于水（本品為氨基比林之亞硫酸鈉加成物），故解熱、鎮(zhèn)痛較快而強。主要用于退熱，亦可用于頭痛、關節(jié)痛、神經(jīng)痛、牙痛及肌肉痛等。本藥的用法為口服、滴鼻或深部肌肉注射。

　　用藥過程中，注意防止虛脫，控制用量。過敏反應嚴重者為大皰表皮松解癥，并可合并嚴重感染，有致死可能，其發(fā)生率僅次于抗生素類。其他還有皮疹、藥熱等。還可引起粒細胞減少、血小板減少性紫癜和再生障礙性貧血，并能產(chǎn)生致癌物質(zhì)──亞硝胺，故只宜短期使用。注射局部可能出現(xiàn)紅腫、疼痛，也可能產(chǎn)生肌萎縮及關節(jié)障礙。

　　芳香丙酸類布洛芬（異丁洛芬；拔怒風）常用其片劑，每片0.2g。

　　本品口服易吸收，有較強的抗炎、鎮(zhèn)痛、解熱作用。主要用于類風濕性關節(jié)炎，其作用與阿司匹林相似，較撲熱息痛好。適用于不能耐受阿司匹林的病人，本品對急性痛風性關節(jié)炎也有一定療效。飯后服。

　　在用藥過程中，偶見輕度消化不良、皮疹、胃腸道潰瘍及出血，有潰瘍病及出血傾向者慎用。

　　吲哚類吲哚美辛（消炎痛）常用其膠囊劑，每粒25mg。栓劑,每粒100mg。本品解熱及對炎性疼痛的作用明顯，對風濕或類風濕關節(jié)炎有消炎鎮(zhèn)痛作用，對痛風性關節(jié)炎及關節(jié)炎的療效最好；有抗凝血作用，可預防血栓形成；還可減輕免疫反應。上述作用均與抑制前列腺素合成有關。本藥可緩解體位性低血壓，系增加鈉的吸收，恢復血管壁對交感介質(zhì)的敏感度所致。本品口服吸收迅速而完全，1～4小時血濃度達高峰，90％與血漿蛋白結合。部分經(jīng)肝代謝,主要由尿排出,排泄快，少量經(jīng)膽汁排泄。本藥多用于不耐受阿司匹林之關節(jié)炎患者，也可用于癌性發(fā)熱及其他不易控制之發(fā)熱。還可用于原發(fā)性腎小球腎炎、痛經(jīng)、巴特氏綜合征（先天性醛固酮增多癥)、早產(chǎn)兒動脈導管未閉、貝赫切特氏病,解除膽絞痛及輸尿管結石引起的絞痛、偏頭痛，治療色素膜炎等眼科疾患和預防習慣性流產(chǎn)等。飯后服。栓劑以連用10日為一療程。

　　常見的不良反應為胃腸反應，嚴重者為胃出血甚至胃穿孔。中樞神經(jīng)反應發(fā)生率為20～50％，持續(xù)頭痛則應停藥。也可發(fā)生肝損害、抑制造血系統(tǒng)、過敏反應和潰瘍病等。震顫麻痹、癲癇、精神病、支氣管哮喘、腎功能不全者及孕婦忌用，老年人及兒童慎用。

　　鄰氯苯甲酸類雙氯滅痛（雙氯滅酸鈉、二氯芬酸鈉）常用其片劑、針劑或栓劑。本品為一新型的強效抗炎鎮(zhèn)痛藥，其鎮(zhèn)痛、消炎及解熱作用比消炎痛強2～2.5倍，比阿司匹林強26～50倍。特點為藥效強，不良反應少，用量小，個體差異小。口服吸收迅速，服后1～2小時血濃度達高峰，排泄快，長期使用不蓄積。常用于類風濕性關節(jié)炎、神經(jīng)炎、紅斑狼瘡、癌癥、手術后疼痛及各種原因引起的發(fā)熱。用法為口服或肌注。栓劑,1日2次，50mg/粒。

　　本品可引起胃腸道紊亂、頭暈、頭痛及皮疹。肝、腎損害及有潰瘍病史者慎用。妊娠頭3個月應避免使用。

　　其他炎痛喜康常用其片劑。為抗炎鎮(zhèn)痛藥，作用略強于消炎痛，常用于風濕性及類風濕性關節(jié)炎的治療。也可用于骨關節(jié)炎、粘連性脊椎炎及其他骨骼肌病的治療。鎮(zhèn)痛、消炎、消腫作用明顯，近期有效率較好，其作用為抑制前列腺素合成酶所致。半衰期為45小時，每日服20mg，4～7日即可達穩(wěn)態(tài)血藥濃度，長期服用亦不產(chǎn)生蓄積。經(jīng)肝代謝，以羥化物及葡萄糖醛酸結合形式自尿中排出，僅有5％以原形自尿糞排泄。飯后服，療程2周至3個月。長期服用本品，可引起胃潰瘍及大出血。應定期檢查血液及肝、腎功能，必要時查大便隱血。孕婦及兒童不宜用。偶見頭暈、便秘、粒細胞減少等。