
藥物制劑暴露在空氣中,常溫下受空氣中氧氣的氧化而發(fā)生降解反應,為自氧化反應。氧化降解的結果,不僅降低藥效,而且可能發(fā)生顏色變化或析出沉淀,使澄明度不合格,甚至產生有毒物質。醫(yī)學教育網|收集整理主管藥師輔導精華輔導精華藥物的氧化過程比水解過程更復雜,反應的難易與結構有密切關系,如酚類、烯醇類、芳胺類、吡唑酮類、噻嗪類藥物等易氧化。
(一)酚類藥物
如腎上腺素、多巴胺、嗎啡、水楊酸鈉等,在氧氣、金屬離子、光線、溫度等的影響下,均易氧化變質,有些氧化后形成有色的醌類化合物,如苯酚變成玫瑰紅色。
(二)烯醇類藥物的氧化
代表藥物是維生素C,分子中含有兩個烯醇基,極易氧化,且在有氧和無氧條件下均易氧化。
金屬離子對維生素C的氧化有明顯的催化作用,特別是銅離子,2×10-4摩爾濃度的銅離子,就能使氧化反應速度增大一萬倍,維生素C溶液最穩(wěn)定的pH為5.8-6.2,所以,其制劑中加入抗氧劑如焦亞硫酸鈉、金屬離子絡合劑EDTA等對穩(wěn)定性有利。
(三)芳胺類藥物的氧化
如磺胺類鈉鹽、對氨基水楊酸鈉等均易氧化變色。
(四)其它類型藥物的氧化
吡唑酮類藥物如氨基比林、安乃近等,由于吡唑酮環(huán)上的不飽和鍵而易被氧化;噻嗪類藥物如鹽酸異丙嗪、鹽酸氯丙嗪等,在水分、光線、金屬離子、氧等的影響下,極易氧化變色;含不飽和鍵的藥物如油脂、維生素A等也極易氧化,并常伴有特殊嗅味。此外,如奎寧、氯喹、氯仿、乙醚等都易氧化降解。