藥劑學(xué)屬于初級(jí)藥師考試中相關(guān)專業(yè)知識(shí)中的一部分，希望初級(jí)藥師考生認(rèn)真復(fù)習(xí)，順利通過(guò)初級(jí)藥師考試。

　　藥物制劑-固體分散技術(shù)：

　　固體分散技術(shù)是將難溶性藥物高度分散在另一種固體載體中的新技術(shù)。難溶性藥物通常是以分子、膠態(tài)、微晶或無(wú)定形狀態(tài)分散在另一種水溶性、或難溶性、或腸溶性材料中呈固體分散體。

　　固體分散技術(shù)的特點(diǎn)是提高難溶藥物的溶出速率和溶解度，以提高藥物的吸收和生物利用度。固體分散體可看作是中間體，用以制備藥物的速釋或緩釋制劑，也可制備腸溶制劑。

　　1961年Sekiguchi等最早提出固體分散體的概念，并以尿素為載體材料，用熔融法制備磺胺噻唑固體分散體，口服后吸收及排泄均比口服磺胺噻唑明顯加快。1963年Levy等制得分子分散的固體分散體，溶出速率提高，也更易吸收。

　　根據(jù)Noyes-Whitney方程，溶出速率隨分散度的增加而提高。因此，以往多采用機(jī)械粉碎或微粉化等技術(shù)，使藥物顆粒減小，比表面增加，以加速其溶出。固體分散體能夠?qū)⑺幬锔叨确稚?，醫(yī)|學(xué)教育網(wǎng)搜集整理形成分子、膠體、微晶或無(wú)定形狀態(tài)，若載體材料為水溶性的，可大大改善藥物的溶出與吸收，從而提高其生物利用度，成為一種制備高效、速效制劑的新技術(shù)。將藥物采用難溶性或腸溶性載體材料制成固體分散體，可使藥物具有緩釋或腸溶特性。

　　應(yīng)用固體分散體不僅可明顯提高藥物的生物利用度，而且可降低毒副作用。例如雙炔失碳酯-PVP共沉淀物片的有效劑量小于市售普通片的一半，說(shuō)明生物利用度大大提高。硝苯地平-鄰苯二甲酸羥丙甲纖維素（HP-55）固體分散體緩釋顆粒劑提高了原藥的生物利用度。吲哚美辛-PEG6000固體分散體丸的劑量小于市售普通片的一半時(shí)，藥效相同，而對(duì)大鼠胃的刺激性顯著降低。利用水不溶性聚合物或脂質(zhì)材料作載體制備的硝苯吡啶固體分散體體外試驗(yàn)有明顯緩釋作用。又如米索前列腺醇在室溫時(shí)很不穩(wěn)定，對(duì)pH值和溫度都很敏感，有微量水時(shí)，酸或堿均可引發(fā)11位-OH脫水形成A型前列腺素。Chen D.等制成米索前列腺醇-EudragitRS及RL固體分散體，穩(wěn)定性明顯提高。PignatelloR.等將水楊酸類非甾體抗炎藥、具有光敏毒性的二氯尼柳制成二氯尼柳-Eudragit RS100固體分散體，大大降低了二氯尼柳對(duì)細(xì)胞膜的光敏毒性。目前國(guó)內(nèi)利用固體分散技術(shù)生產(chǎn)且已上市的產(chǎn)品有聯(lián)苯雙酯丸、復(fù)方炔諾孕酮丸等。