通常酸性藥物與白蛋白結合，堿性藥物與α1-糖蛋白結合。這種結合大多是可逆的，只有極少數(shù)是共價結合（如烷化劑）。華法林、非甾體抗炎藥、磺胺類藥物主要與血漿白蛋白結合，三環(huán)類抗抑郁藥、氯丙嗪也與白蛋白結合；β-糖蛋白和α-酸性糖蛋白雖然量比白蛋白少很多，但在癌癥、關節(jié)炎、心肌梗死等疾病中可增高，能與奎寧結合。

藥物與血漿蛋白的結合率受到許多因素的影響。血漿中蛋白有一定的量，與藥物的結合有限，因此藥物與血漿蛋白結合具有飽和性，當藥物濃度大于血漿蛋白結合能力時會導致血漿中游離型藥物急劇增加，引起毒性反應，在某些病理情況下，血漿蛋白過少（如肝硬化、慢性腎炎）或變質（如尿毒癥）時，藥物與血漿蛋白結合減少，也易發(fā)生毒性反應。有些藥物在老年人中呈現(xiàn)較強的藥理效應，醫(yī)學教育|網(wǎng)搜集整理與老年人的血漿蛋白減少有關。某些藥物可在血漿蛋白結合部位上可發(fā)生競爭排擠現(xiàn)象，若兩種藥物競爭與同一蛋白結合時而發(fā)生置換現(xiàn)象，使游離型藥物濃度增加，可能導致中毒，如保泰松可將結合型的雙香豆素游離出來，使血漿中游離型藥物濃度急劇增加，導致出血傾向。藥物也可能與內源性代謝物競爭與血漿蛋白結合，如磺胺藥置換膽紅素與血漿蛋白結合，可引起新生兒核黃疸癥。此外，注射白蛋白可與藥物結合而影響療效。