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受體的類型-初級藥師考試

2013-12-22 15:07 來源:
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受體的類型是初級藥師考試所涉及的內(nèi)容,醫(yī)學教育網(wǎng)整理如下,供初級藥師考試考生參考學習。

根據(jù)受體蛋白結(jié)構、信息轉(zhuǎn)導過程、效應性質(zhì)、受體位置等特點,對目前已確定的受體可分為四類:

1.離子通道受體

(配體門控通道受體)初級藥師藥理學輔導精華這一家族是直接連接有離子通道的膜受體,存在快反應細胞膜上,均由數(shù)個亞基組成,每個亞基的一部分共同組成離子通道,起著快速的神經(jīng)傳導作用。當受體激活后,離子通道開放,促進細胞內(nèi)、外離子跨膜流動,引起細胞膜去極化或超極化,產(chǎn)生興奮或抑制效應。N膽堿受體、興奮性氨基酸受體、γ-氨基丁酸受體等屬于這類受體。

2.G蛋白偶聯(lián)受體

這一家族的受體是通過G蛋白連接細胞內(nèi)效應系統(tǒng)的膜受體。腎上腺素、多巴胺、5-羥色胺、M膽堿、前列腺素及一些多肽類等的受體都屬于這類受體。它們通過與不同膜上G蛋白偶聯(lián),使配體的信號通過第二信使cAMP、磷酸肌醇、二?;视图癈a2+傳至效應器,從而產(chǎn)生效應。這類G蛋白偶聯(lián)受體的結(jié)構具有共同的跨膜結(jié)構,在受體與激動劑結(jié)合后,只有經(jīng)過G蛋白的轉(zhuǎn)導,才能將信號傳遞至效應器。

G蛋白是一類與跨膜傳遞有關的膜蛋白,已經(jīng)發(fā)現(xiàn)存在許多種,無論結(jié)構還是功能都有許多共性,組成一個大家族。根據(jù)G蛋白的功能,大致分為Gs(興奮性G蛋白)、Gi(抑制性G蛋白)、Gt(在視桿及視錐細胞上激活cGMP依賴的磷酸二酯酶)、Gp(激活磷脂酶C)、Gk(刺激K+通道開放)、GCa(介導內(nèi)質(zhì)網(wǎng)Ca2+釋放)蛋白等。G蛋白是細胞外受體與細胞內(nèi)效應分子的偶聯(lián)體,其功能有:①調(diào)節(jié)腺苷酸環(huán)化酶(AC)活性,通過cAMP實現(xiàn)信號轉(zhuǎn)導;

②介導肌醇磷脂的降解,生成1,4,5-三磷酸肌醇(IP3)和二?;视停―G),IP3和DG是重要的第二信使,介導多種受體的信號轉(zhuǎn)導;醫(yī)學教育網(wǎng)|收集整理③調(diào)節(jié)離子通道,影響ca2+和K+等離子的跨膜流動。

3.具有酪氨酸激酶活性的受體

這一家族是結(jié)合細胞內(nèi)蛋白激酶,一般為酪氨酸激酶的膜受體。當激動劑與細胞膜外的識別部位結(jié)合后;細胞內(nèi)的激酶被激活,在特定部位發(fā)生自身磷酸化,再將磷酸根轉(zhuǎn)移到其效應器上,使效應器蛋白的酪氨酸殘基磷酸化,激活胞內(nèi)蛋白激酶,引起胞內(nèi)信息傳遞。屬于具有酪氨酸激酶活性的受體有胰島素、胰島素樣生長因子、表皮生長因子、成纖維生長因子、血小板源性生長因子及某些淋巴因子的受體。

4.調(diào)節(jié)基因表達的受體

腎上腺皮質(zhì)激素、雌激素、孕激素、甲狀腺素都是非極性分子,可以自由透過細胞膜的脂質(zhì)雙分子層,與胞內(nèi)的受體發(fā)生結(jié)合,傳遞信息。所有甾體激素受體都屬于一個有共同結(jié)構和功能特點的大家族。它們都有一個約70個氨基酸殘基組成的DNA結(jié)合部位。熱休克蛋白(Hsp90)一方面有助于受體與激素結(jié)合,另一方面遮蔽受體的DNA結(jié)合部位,使受體與DNA只能疏松結(jié)合。因此,當不存在激素時,受體易從核上解離;受體與激素結(jié)合后,即釋放出Hsp90,顯露出DNA結(jié)合部位,與DNA緊密結(jié)合并調(diào)節(jié)其表達。甾體激素受體觸發(fā)的細胞效應很慢,需若干小時。

各種受體都有特定的分布部位和特殊功能,有些受體具有亞型。有些細胞具有多種受體,如心肌細胞上有M膽堿受體、β1和β2腎上腺素受體、H2受體等。有時一個拮抗劑可阻斷多種受體,如氯丙嗪除可阻斷多巴胺受體、α腎上腺素受體外,對膽堿受體、組胺受體和5-羥色胺受體也有弱的阻斷作用。受體除分布于突觸后膜外,有些也分布于突觸前膜。

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