生物轉(zhuǎn)化：是藥物作為外來(lái)活性物質(zhì)進(jìn)入體內(nèi)后，機(jī)體通過(guò)肝臟或其他部位的酶對(duì)藥物進(jìn)行結(jié)構(gòu)修飾，以減弱其藥理或毒理作用，并增加其水溶性以便加速?gòu)捏w內(nèi)排泄的過(guò)程。藥物的生物轉(zhuǎn)化分為兩步進(jìn)行：第一步是氧化、還原或水解，使多數(shù)藥物滅活；第二步是結(jié)合，藥物與體內(nèi)物質(zhì)結(jié)合后，使藥物活性降低或滅活，并使其極性增加。