大環(huán)內(nèi)酯類及其他抗生素-主管藥師考試輔導(dǎo)

一、大環(huán)內(nèi)酯類

紅霉素 （掌握）

【藥動學(xué)】不耐酸，可被胃酸分解，食物或堿性藥物阻礙吸收?？赏高^胎盤，難以通過正常腦膜。從膽汁排泄，有腸肝循環(huán)。

【抗菌作用】

抗菌譜似青霉素而稍廣，對G+性菌有強大抗菌作用，對耐青霉素的金葡菌有效；對部分陰性桿菌、立克次體、阿米巴原蟲、滴蟲、螺旋體亦有抑制作用。作用原理主要是抑制細菌蛋白質(zhì)的合成（作用于敏感菌核蛋白體50S亞基），從而產(chǎn)生速效抑菌作用醫(yī)|學(xué)教育網(wǎng)搜集整理。

【臨床應(yīng)用】

1.支原體肺炎、軍團菌病、白喉帶菌首選藥

2.用于耐酶金葡菌感染和青霉素過敏病人。

【不良反應(yīng)】

不良反應(yīng)較輕，大劑量出現(xiàn)胃腸道反應(yīng)。無味紅霉素易引起黃疸和肝損害，長期使用引起二重感染。

新大環(huán)內(nèi)酯類克拉霉素、羅紅霉素、阿齊霉素藥理特點醫(yī)|學(xué)教育網(wǎng)搜集整理：

（1）抗菌譜擴大，活性增強，對分支桿菌、包柔螺旋體有效

（2）組織、細胞內(nèi)濃度高，體內(nèi)抗菌作用強大

（3）具有良好免疫調(diào)節(jié)作用

（4）對酸穩(wěn)定性好，口服吸收好

（5）副作用輕，易于耐受

（6）克拉霉素抗菌活性為大環(huán)內(nèi)酯類最強的，對G+性菌、嗜肺軍團菌、肺炎衣原體作用為本類藥物最強。阿齊霉素對肺炎支原體作用為本類藥物最強。

二、其他抗生素

克林霉素

【抗菌作用】

對G+性球菌抗菌譜類似紅霉素，與慶大霉素有協(xié)同作用。對厭氧菌有廣譜抗菌作用，但對腸球菌無效。能穿過細胞外膜，阻礙細菌肽鏈延伸和蛋白質(zhì)合成發(fā)揮抑菌作用。

與紅霉素競爭結(jié)合部位，呈拮抗作用，不可聯(lián)合使用。

【臨床應(yīng)用】治療敏感厭氧菌引起的嚴重感染特別有效