栓劑系指藥物與適宜基質(zhì)制成供腔道給藥的制劑。

栓劑在生產(chǎn)與貯藏期間均應符合下列有關規(guī)定。

一、栓劑常用基質(zhì)為半合成脂肪酸甘油酯、可可豆脂、聚氧乙烯硬脂酸酯、氫化植物油、甘油明膠、聚乙二醇類或其他適宜物質(zhì)。某些基質(zhì)中可加入表面活性劑使藥物易于釋放和被機體吸收。

二、供制栓劑用的固體藥物，除另有規(guī)定外，應預先用適宜方法制成細粉，并全部通過六號篩。根據(jù)施用腔道和使用目的的不同，制成各種適宜的形狀。

三、栓劑中的藥物與基質(zhì)應混合均勻，栓劑外形要完整光滑醫(yī)學|教育網(wǎng)編輯整理；塞入腔道后應無刺激性，應能融化、軟化或溶化，并與分泌液混合，逐漸釋放出藥物，產(chǎn)生局部或全身作用；并應有適宜的硬度，以免在包裝或貯藏時變形。

平均重量 重量差異限度

1.0g以下至1.0g ±10%

1.0g以上至3.0g ±7.5%

3.0g以上 ±5%

四、栓劑所用內(nèi)包裝材料應無毒性，并不得與藥物或基質(zhì)發(fā)生理化作用。除另有規(guī)定外，應在30℃以下密閉保存，防止因受熱、受潮而變形、發(fā)霉、變質(zhì)。

【重量差異】 栓劑重量差異的限度，應符合下列規(guī)定。

檢查法 取栓劑10粒，精密稱定總重量，求得平均粒重后，再分別精密稱定各粒的重量。每粒重量與平均粒重相比較，超出重量差異限度的藥粒不得多于1粒，并不得超出限度1倍。

【融變時限】 照融變時限檢查法（附錄Ⅹ B）檢查，除另有規(guī)定外，應符合規(guī)定。

按給藥途徑分類

不同分為直腸用、陰道用、尿道用栓劑等，如肛門栓、陰道栓、尿道栓、牙用栓等，其中最常用的是肛門栓和陰道栓。為適應機體的應用部位，栓劑的性狀和重量各不相同，一般均有明確規(guī)定。

1、肛門栓 肛門栓有圓錐形、圓柱形、魚雷形等形狀。每顆重量約2g，長3－4cm，兒童用約1g.其中以魚雷形較好，塞入肛門后，因括約肌收縮容易壓入直腸內(nèi)。

2、陰道栓 陰道栓有球形、卵形、鴨嘴形等形狀，每顆重量約2－5g，直徑1.5－2.5cm，其中以鴨嘴形的表面積最大。

3、尿道栓有男女之分，男用的重約4g，長1-1.5cm；女用重約2g，長0.60-0.75cm.

以上所述栓劑的重量是以可可豆脂為基質(zhì)制成的，若基質(zhì)比重不同，栓劑重量亦不同。

按制備工藝與釋藥特點分類

1、雙層栓：一種是內(nèi)外層含不同藥物，另一種是上下兩層，分別使用水溶或脂溶性基質(zhì)，將不同藥物分隔在不同層內(nèi)，控制各層的溶化，使藥物具有不同的釋放速度。

2、中空栓：可達到快速釋藥目的醫(yī)學|教育網(wǎng)編輯整理。中空部分填充各種不同的固體或液體藥物，溶出速度比普通栓劑要快。

3、控、緩釋栓：微囊型、骨架型、滲透泵型、凝膠緩釋型。

栓劑的作用特點是：

①藥物不受或少受胃腸道pH值或酶的破壞；

②避免藥物對胃黏膜的刺激性；

③中下直腸靜脈吸收可避免肝臟首過作用；

④適宜于不能或不愿口服給藥的患者；

⑤可在腔道起潤滑、抗菌、殺蟲、收斂、止痛、止癢等局部作用。