別名

左多巴，Laevodopa，L－Dopa，Dopar，Larodopa。

作用與適應(yīng)癥

為抗震顫麻痹藥。通過血腦屏障進入腦組織，經(jīng)多巴脫羧酶脫羧而轉(zhuǎn)變成多巴胺，發(fā)揮作用。

用于原發(fā)性震顫麻痹癥及非藥原性震顫麻痹綜合征，對中、輕度效果較好，重度或老年人較差。

用法與用量

口服：震顫麻痹，開始0．25～0.5g/次，3～4次/日，每隔3—4日增加0.125-0.5g。維持量3-6g/日，分3-4次服，在劑量遞增過程中如出現(xiàn)惡心等，應(yīng)停止增量，待癥狀消失后再增。如與多巴脫羧酶抑制劑同用，劑量可降低50%。

藥代動力學(xué)

口服后由小腸吸收?？崭狗?~2小時血藥濃度達峰值，廣泛分布于體內(nèi)各組織，1%進入中樞轉(zhuǎn)化成多巴胺而發(fā)揮作用，其余大部分均在腦外代謝脫羧成多巴胺，故起效緩慢。半衰期（t1/2）為1~3小時，如用外周多巴脫羧酶抑制劑，可減少左旋多巴的用量，使之進入腦內(nèi)的量增多，并可減少外周多巴胺引起的不良反應(yīng)?？诜?0%于24小時內(nèi)降解成多巴胺代謝物，主要為高香草酸及二羥苯乙酸，由腎臟排泄，有些代謝物可使尿變紅色。原型排出體外約5%，可通過乳汁分泌。

不良反應(yīng)

不良反應(yīng)較多。分為早期和長期兩大類。

1.消化道：本品單獨用藥早期胃腸道反應(yīng)發(fā)生率較高，厭食、惡心、嘔吐、食欲不振，腹部不適、脹氣、口干、吞咽困難、多涎、舌部燒灼感、口苦、腹瀉或便秘等，使消化性潰瘍惡化，引起出血。隨著用藥時間的延長，胃腸道的不良反應(yīng)發(fā)生率降低，但仍有部分人對顯效劑量不能耐受。如與脫羧酶抑制劑合用，則胃腸道的耐受性較好，尤其與食物同服，消化道的紊亂輕微并且是一過性的，僅有少許患者加用止吐藥。

2.心血管系統(tǒng)：直立性低血壓、心悸、心動過速及高血壓。還有些患者出現(xiàn)心律不齊，主要是由于新生的多巴胺作用于心臟β受體的緣故。

3．中樞神經(jīng)系統(tǒng)：舞蹈病樣及不自主動作、手顫增加、運動徐緩發(fā)作、睡眠中咬牙、共濟失調(diào)、肌肉抽搐、麻木、軟弱、疲乏、頭痛、角弓反張、錯亂、激動、焦慮、欣快、失眠、惡夢、驚厥等，精神病發(fā)作并有妄想或幻覺、嚴(yán)重抑郁(包括自殺傾向)及輕躁狂。

4．血液系統(tǒng)：溶血性貧血、粒細(xì)胞增多、血紅蛋白及紅細(xì)胞比容下降，白細(xì)胞減少等。

5．眼：眼瞼痙攣、復(fù)視、視物模糊、瞳孔擴大等。

6．其它：流鼻涕、潮紅、皮疹、尿及汗發(fā)黑、出汗多、尿潴留或失禁、月經(jīng)后流血、水腫、庫氏試驗陽性，可有短暫的堿性磷酸酶、門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、丙酮酸氨基轉(zhuǎn)移酶、乳酸脫氫酶、膽紅素及血尿素氮的升高，尿蛋白、尿酸增加等，偶可加重痛風(fēng)。還可增強性功能。

相互作用

1．苯二氮萆類藥物和苯妥英鈉可拮抗本品的抗震顫麻痹作用，同用時應(yīng)注意。

2．甲基多巴或可樂寧可拮抗本品的抗震顫痹作用，加重其體位性低血壓的副作用。本品不宜與二者同用，亦不能與吩噻嗪類和甲氧氯麻普胺同用。

3．單胺氧化酶抑制劑可在體內(nèi)阻止多巴胺的降解，增強其效應(yīng)，但可導(dǎo)致心率加快及高血壓危象，不宜與本品同用。在用本品前兩周停用單胺氧化酶抑制劑，或停用本品2天后,使用單胺氧化酶抑制劑。

4．不宜與利血平和擬腎上腺素類藥同用。利血平可降低本品的作用，擬腎上腺素類藥可加重心血管的不良反應(yīng)。

5．全麻藥與本品合用,易發(fā)生心血管意外，應(yīng)于全麻前至少1天停用本品。

6．維生素B6為多巴胺脫羧酶輔基，可增加外周組織脫羧酶活性，大劑量應(yīng)用可降低本品作用。本品不宜與維生素B6同用。但如與脫羧酶抑制劑合用，則維生素B6可在腦內(nèi)促進多巴胺脫羧作用，增強左旋多巴的作用。

7．本品可加強胍乙啶及甲基多巴的降壓效果，同時它們也能影響本品的抗震顫麻痹作用。

8．抗精神病藥引起的錐體外系癥狀，不可用本品治療，因兩者有拮抗作用。

9．與卡比多巴、馬多巴、金剛胺、卡馬特靈同用有協(xié)同作用，可減少用量及減輕不良反應(yīng)。

10．心得安可加強本品療效，也增強本品誘導(dǎo)刺激生長激素分泌作用。

用藥注意

1．禁用于對本品過敏、嚴(yán)重心血管病、器質(zhì)性腦病、內(nèi)分泌失調(diào)、精神病、嚴(yán)重神經(jīng)衰弱、2周內(nèi)用過單胺酶氧化劑、閉角性青光眼、消化性潰瘍、有驚厥史患者，以及妊娠早期孕婦、乳母、產(chǎn)婦及12歲以下的兒童。 ．

2．溶血性貧血、肝或腎病、有心機梗死史、潰瘍病、癲癇、精神異常、肺病、支氣管哮喘及痛風(fēng)患者慎用。

3．本品如在進食時服用，特別是高蛋白飲食，可干擾藥物由血漿至中樞神經(jīng)的轉(zhuǎn)移。在兩頓飯之間用藥及進低蛋白快餐可降低臨床反應(yīng)的波動。

4．由于本品的安全度很小，應(yīng)嚴(yán)格掌握指征，詳細(xì)詢問病史并做檢查。用藥劑量根據(jù)患者的耐受而定，從小劑量開始，逐漸增加，直至毒性反應(yīng)出現(xiàn)即減量維持。出現(xiàn)的毒性應(yīng)及時處理。

5．早期治療常有無癥狀的直立性低血壓；也有人出現(xiàn)眩暈或暈厥，繼續(xù)用藥可好轉(zhuǎn)，一般數(shù)月后可耐受。用藥期間，當(dāng)活動或改變體位時應(yīng)緩慢。

6．應(yīng)注意眼壓、血常規(guī)及有無過敏反應(yīng)；應(yīng)經(jīng)常查血糖。

7．本品對震顫麻痹的效果一般在2～3周時顯示。震頗麻痹周期性的加劇，在1分鐘發(fā)作持續(xù)l－3小時，并且每天在同一時間發(fā)作，表示用量太大或受情緒沖擊所致。

8．當(dāng)患者出現(xiàn)不隨意肌的異常活動時，應(yīng)立即減量，否則癥狀將加劇。

9．用藥期間，應(yīng)盡量避免食用富含B6的食物，如酵母、全麥、麩皮、內(nèi)臟及瘦肉、綠葉菜；勿從事帶危險的活動，如開車、登高等；當(dāng)有情緒、智力、行為等方面的改變時，應(yīng)減量。

10．用藥期間，可有假性尿糖陽性、尿酮體陽性及尿中假性尿酸升高。

制劑規(guī)格

片劑或膠囊劑：0．25g。

胃腸道反應(yīng)惡心、嘔吐、食欲不振，見于治療初期，用藥3個月后可出現(xiàn)不安、失眠、幻覺精神癥狀，此外尚可有體位性低血壓心律失常及不自主運動等。

注意事項

年齡較輕的病人易出現(xiàn)“開關(guān)”現(xiàn)象(患者突然多動不安是為“開”而后又出現(xiàn)肌強直運動不能是為“關(guān)”)可減少劑量或靜注左旋多巴翻轉(zhuǎn)或控制這一現(xiàn)象，與維生素B6或氯丙嗪等合用療效降低，與外周多巴脫羧酶抑制劑卡比多巴等合用增加療效，減少副作用，此時可合并應(yīng)用維生素B6禁與單胺氧化酶抑制劑、麻黃堿、利血平及擬腎上腺素藥合用。消化性潰瘍、高血壓、精神病、糖尿病、心律失常及閉角型青光眼患者禁用。