藥物制劑中的活性藥物被全身利用的程度，包括進(jìn)入全身血液循環(huán)的劑量和速度。前者為與標(biāo)準(zhǔn)品相比時(shí)，從試驗(yàn)品中吸收藥物重量的相對(duì)比值；后者為與標(biāo)準(zhǔn)品相比時(shí)，從試驗(yàn)品中吸收藥物速率的相對(duì)比值。生物利用度有絕對(duì)和相對(duì)兩種概念：絕對(duì)生物利用度是指該藥物靜脈注射時(shí)100%被利用，該藥物的其它劑型與其劑量相等時(shí)被機(jī)體吸收利用的百分率；相對(duì)生物利用度則是以某種任意指定的劑型（如口服水制劑）為100%被利用，然后測(cè)定該藥物其它劑型在相同條件下的百分利用率。因此，生物利用度是衡量一些不同制劑劑型療效的一個(gè)重要指標(biāo)。生物利用度這一概念在1945年就已被提出，60年代后由于發(fā)現(xiàn)一些藥物制劑符合當(dāng)時(shí)的藥典規(guī)定，化學(xué)成分相同、含量相等，但用于動(dòng)物和人體時(shí)，血藥濃度和吸收速率不一樣，故生物利用度這一概念才被人們確認(rèn)。目前有些國(guó)家的藥典對(duì)一些藥物制劑規(guī)定要進(jìn)行溶出速率試驗(yàn)，以作為控制生物利用度的指標(biāo)。

在我國(guó)，生物利用度是評(píng)價(jià)藥品質(zhì)量的重要標(biāo)準(zhǔn)。以前評(píng)價(jià)藥品質(zhì)量往往只重視主藥含量的測(cè)定。認(rèn)為藥物劑量相同，藥物效應(yīng)也應(yīng)該相同。然而近二十多年來(lái)，根據(jù)藥物吸收測(cè)定和臨床觀察，發(fā)現(xiàn)有些藥物劑量相同，藥物效應(yīng)并不相同，藥物含量不是決定療效的唯一標(biāo)準(zhǔn)。除藥物含量外還應(yīng)考慮與吸收比率和吸收速率的有關(guān)問(wèn)題，即生物利用度。對(duì)需要多次連續(xù)給予的藥物，吸收比率常受到重視；但對(duì)于一次給藥即能奏效的藥物（尤其急救用藥），其吸收速率常比吸收比率更為重要，因?yàn)槿绻幬镂者^(guò)慢，即使最終100 %被吸收，也往往不能達(dá)到有效血藥濃度而起作用。說(shuō)明藥物效應(yīng)的出現(xiàn)取決于吸收速率，集中表現(xiàn)在藥峰時(shí)間和濃度上。

生物利用度與藥物療效密切相關(guān)，特別是治療指數(shù)窄、劑量小、溶解度小和急救用的藥物，其生物利用度的改變，對(duì)臨床療效的影響尤為嚴(yán)重，生物利用度由低變高時(shí)，可導(dǎo)致中毒，甚至危及生命。反之則達(dá)不到應(yīng)有療效而貽誤治療。臨床分析藥物治療無(wú)效、效差或中毒原因時(shí)，應(yīng)考慮生物利用度的影響。據(jù)報(bào)道，上海醫(yī)科大學(xué)曾對(duì)某藥廠(chǎng)的麥迪霉素生物利用度測(cè)定結(jié)果為零，這樣的藥物臨床應(yīng)用豈能有效。又如磷霉素鈣，臨床反應(yīng)效果差，據(jù)測(cè)定其口服生物利用度僅為26% ，再如潑尼松龍（氫化潑尼松、強(qiáng)的松龍），頓服10mg，質(zhì)優(yōu)的血藥濃度為239.4ng/ml，質(zhì)差的為60.86ng/ml ，生物利用度差異如此之大，臨床效果豈能相同。所以，臨床應(yīng)用生物利用度變化較大的藥物，如地高辛、洋地黃毒苷、對(duì)乙酰氨基酚（撲熱息痛）、異煙肼、復(fù)方磺胺甲惡唑（復(fù)方新諾明）、氨茶堿、磺胺嘧啶、潑尼松、潑尼松龍（強(qiáng)的松龍）、阿司匹林、甲苯磺丁脲、呋喃妥因、吡哌酸、磷霉素鈣、麥迪霉素、紅霉素、苯妥英鈉、氯氮卓、氫氯噻嗪、尼莫地平、環(huán)孢素等，以及其他一些難溶性的藥物，治療量與中毒量接近的藥物，如果在應(yīng)用過(guò)程中，需要換用不同廠(chǎng)家或不同批號(hào)的同一藥物時(shí)，都要考慮生物利用度的影響，注意觀察療效和不良反應(yīng)的變化，防止無(wú)效、效差或中毒現(xiàn)象的發(fā)生。必要時(shí)應(yīng)進(jìn)行生物利用度的測(cè)定。