中醫(yī)認(rèn)為，元胡辛散、苦泄、溫通，既入血分，又入氣分，既能行血中之氣，又能行氣中之血，氣暢血行，通則不痛。臨床證實(shí)本品止痛作用較乳香、沒(méi)藥、五靈脂為強(qiáng)，為中藥中的止痛良藥，對(duì)胃脘作痛及經(jīng)行腹痛尤為效捷，配伍應(yīng)用效果更佳。例如，配川楝子，用于氣滯血瘀、脘腹疼痛；配小茴香、橘核、荔枝核、烏藥等用治疝氣痛；配當(dāng)歸、川芎、桂枝、赤芍用于四肢血滯疼痛；配當(dāng)歸、川芎、白芍、香附等，用于痛經(jīng)。元胡一般經(jīng)醋制后搗碎入藥，可提高有效成分在煎液中的溶解度，從而增強(qiáng)療效。

研究證實(shí)，元胡中可分離出15種生物堿，其中延胡索甲素、乙素、丑素、癸素均有鎮(zhèn)痛作用，尤以延胡索乙素的鎮(zhèn)痛、鎮(zhèn)靜作用最為顯著。它是一種消旋四氫棕櫚堿，與黃連素為同一類(lèi)型的分子結(jié)構(gòu)。與巴比妥類(lèi)藥物有協(xié)同作用，又能對(duì)抗苯丙胺和咖啡因的中樞興奮作用。延胡索乙素還具有抗5-HT的作用。延胡素乙素還可使甲狀腺重量增加。去氫延胡素甲素，可增加冠脈血流量及心肌營(yíng)養(yǎng)性血流，防止心肌缺血。皮下注射去氫延胡索甲素，對(duì)大鼠的實(shí)驗(yàn)性胃潰瘍，特別是幽門(mén)結(jié)扎或阿斯匹林誘發(fā)的胃潰瘍有一定保護(hù)作用，對(duì)胃液分泌及胃酸均有抑制作用。