敵百蟲是在1952年由聯邦德國法本拜耳公司的W.洛侖茨合成的，由該公司首先開始生產。

生產方法有兩種：①兩步法，先用甲醇與三氯化磷反應制得二甲基亞磷酸，再與三氯乙醛重排縮合生成敵百蟲原藥。②一步法，是中國廣泛采用的，將三種原料按適當比例同時加入反應器，在低溫下減壓脫除副產氯化氫和氯甲烷，然后加溫縮合成敵百蟲，反應式為： PCl3 3CH3OH Cl3CCHO ─→(CH3O)2POCHOHCCl3 2HCl CH3Cl 此法可間歇或連續(xù)操作，流程短、設備小、產量大。

敵百蟲具有胃毒作用，能抑制害蟲神經系統(tǒng)中膽堿酯酶的活動而致死，殺蟲譜廣，通常以原藥溶于水中施用，也可制成粉劑、乳油、毒餌(見農藥劑型)使用。敵百蟲在中國廣泛用于防治農林、園藝的多種咀嚼口器害蟲、家畜寄生蟲和蚊蠅等。由于使用多年，某些害蟲已產生抗藥性，發(fā)展受到限制。

由敵百蟲堿解，要制得敵敵畏。