本品具有對脂肪氧合酶、過氧化酶的抑制作用。臨床上用于肝中毒，肝功能障礙的治療，抗輻射及降血脂作用。

大量的研究表明水飛薊素及水飛薊賓化合物具有廣泛的藥理活性主要活性歸納為以下幾點：

1 清除活性氧

直接清除活性氧，對抗脂質(zhì)過氧化，維持細胞膜的流動性；

2 保肝作用

水飛薊素對于由四氯化碳、半乳糖胺，醇類和其他肝毒素造成的肝損害具有保護作用；

3 抗腫瘤作用

各種活性氧能氧化鳥嘌呤形成8一羚基鳥嘌呤，造成DNA損傷，進而引起腫瘤，應用抗氧化劑，特別是自由基清除劑可以防止這一過程的發(fā)生；

4 抗心血管疾病作用

ksoottva等研究了水飛薊提取物對小鼠杭高膽固醇和低密度脂蛋白氧化作用，用含水飛薊素提取物的多不飽和脂肪酸和少量飽和脂肪酸食物喂養(yǎng)小鼠，對照于喂養(yǎng)多不飽和脂肪酸和少量飽和脂肪酸食物的小鼠，前者血清中的膽固醇含量明顯降低，VLDL毛有所降低，HDL一C增加，說明水飛薊素提高了抗LDL的能力；

5 保護腦缺血損傷作用

馮泉等采用四血管阻斷法造成大鼠全腦缺血模型探討水飛薊素對腦缺血性損傷保護作用的機制，通過觀察水飛薊素對腦勻漿液一氧化氮和一氧化氮合成酶的表達量，顯示水飛薊素在顯著降低缺血大鼠腦組織中NO、NOS含量的同時，明顯縮小了梗死面積。因而得出結論水飛薊素能提高機體抗氧化能力，對腦缺血損傷有顯著的保護作用。