5-FU對多種腫瘤如消化道腫瘤、乳腺癌、卵巢癌、絨毛膜上皮癌、子宮頸癌、肝癌、膀胱癌、皮膚癌（局部涂抹）外陰白斑（局部涂抹）等均有一定療效。單獨或與其他藥物聯(lián)合應(yīng)用于乳腺癌和胃腸道腫瘤手術(shù)輔助治療，也用于一些非手術(shù)惡性腫瘤的姑息治療，尤其是那些胃腸道、乳腺、頭頸部、肝、泌尿系統(tǒng)和胰腺的惡性腫瘤。以往經(jīng)驗表明5-FU對轉(zhuǎn)移性乳腺癌和胃腸道肉瘤部分反應(yīng)率為10%～30%。5-FU與某些其他藥物聯(lián)合應(yīng)用?？色@較高的反應(yīng)率、存活率。如合用環(huán)磷酰胺和MTX（乳腺癌）、順鉑（卵巢和頭頸部癌）、醛氫葉酸（結(jié)直腸癌）雖可提高5-UF活性，但也增加其毒性。5-FU聯(lián)合應(yīng)用左旋咪唑（免疫興奮、副作用弱）治療結(jié)直腸癌可降低疾病的復(fù)發(fā)率，提高術(shù)后存活率。5-FU局部外敷治療皮膚基底細(xì)胞癌有效，對嚴(yán)重的難治性牛皮癬亦有效。