口服易被胃腸道消化酶破壞。皮下給藥吸收迅速，皮下注射后0.5-1小時開始生效，2-4小時作用達高峰，維持時間5-7小時；靜脈注射10-30分鐘起效，15-30分鐘達高峰，持續(xù)時間0.5-1小時。靜注的胰島素在血液循環(huán)中半衰期為5-10分鐘，皮下注射后半衰期為2小時。皮下注射后吸收很不規(guī)則，不同注射部位胰島素的吸收可有差別，腹壁吸收最快，上臂外側(cè)比股前外側(cè)吸收快；不同病人吸收差異很大，即使同一病人，不同時間也可能不同。胰島素吸收到血液循環(huán)后，只有5%與血漿蛋白結(jié)合，但可與胰島素抗體相結(jié)合，后者使胰島素作用時間延長。主要在腎與肝中代謝，少量由尿排出。