【英文名稱】： Nimodipine

【中文同義詞】: 尼莫地平;(+/-)-4-(3-硝基苯基)-2,6-二甲基-1,4-二氫吡啶-3,5-二羧酸甲氧基乙基酯異丙酯;利謀地平;尼莫地平(硝苯吡酯);尼莫替丁

【化學(xué)名稱】 本品為2,6-二甲基-4-(3-硝基苯基) -1,4-二氫-3,5- 吡啶二甲酸-2-甲氧乙基-(1-甲乙基)酯。

【英文化學(xué)名稱】: Isopropyl 2-methoxyethyl 1,4-dihydro-2,6-dimethyl-4-(m-nitrophenyl)-3,5-pyridinedicarboxylate

【CAS號】: 66085-59-4

【分子式】: C21H26N2O7

【分子量】: 418.44

【熔點(diǎn)】 125°C

【溶解度】 methanol: 62.5 mg/mL

【form】 solid

【color】 white

CAS 數(shù)據(jù)庫 66085-59-4(CAS DataBase Reference)

按干燥品計(jì)算，含C21H26N2O7應(yīng)為98.5%~101.5%。

【化學(xué)結(jié)構(gòu)式】見圖

【所屬類別】： 周圍血管擴(kuò)張藥||降血壓藥

【別名】 尼膜同；尼莫地平；圣瑞恩尼莫地平；尼莫通 ,尼立蘇 ,硝苯比酯;硝苯甲氧乙基異丙啶;硝嗎比啶

【外文名】Nimodipine,Nimotop

【藥理作用】 尼莫地平屬雙氫吡啶類鈣拮抗劑，容易通過血腦屏障而作用于腦血管及神經(jīng)細(xì)胞。藥理特性是選擇性擴(kuò)張腦血管，而無盜血現(xiàn)象，在增加腦血流量的同時(shí)而不影響腦代謝?？赊卓筀+、5-HT、花生四烯酸，過氧化氫、TXA2、DGF2a和蛛網(wǎng)膜下腔出血所致腦血管痙攣。有向精神性作用即抗抑郁和改善學(xué)習(xí)、記憶功能。另有降低紅血球脆性，血漿粘稠性和抑制血小板聚集作用。

【適應(yīng)癥】 本品用于預(yù)防和治療由于蛛網(wǎng)膜下腔出血后腦血管痙攣引起的缺血性神經(jīng)損傷以及老年性腦功能損傷、偏頭痛、突發(fā)性耳聾等。

【不良反應(yīng)】 偶見面紅、頭暈、皮膚瘙癢、口唇麻木、皮疹等癥狀，一般不需停藥。

【規(guī)格】 膠囊 20mgx 20粒。30mg x 20粒。 注射劑: 100ml:20mg；50ml:10mg；40ml:8mg；20ml:4mg；10ml:2mg。

NIST化學(xué)物質(zhì)信息 Nimodipine(66085-59-4)

尼莫地平 用途與合成方法

化學(xué)性質(zhì) 淡黃色結(jié)晶性粉末，無臭無味。溶于乙醇或丙酮，不溶于水。熔點(diǎn)124～128℃。急性毒性LD50小鼠，大鼠(mg/kg)：3562，6599口服；33，16靜脈注射。

(+)-構(gòu)型：[α]D20+7.9°(C=0.439，二氧六環(huán))。

(-)-構(gòu)型：[α]D20-7.93°(C=0.374，二氧六環(huán))。

用途 鈣通道拮抗劑，具有抗缺血和抗血管收縮的作用。為腦血管擴(kuò)張和腦功能改善藥。用于缺血性腦血管病、輕中度高血壓、偏頭痛、腦血管痙攣、突發(fā)性耳聾等。

用途 鈣通道阻滯藥，主要用于缺血性腦血管疾病、偏頭痛的治療

用途 一種新的鈣拮抗劑。用于治療腦血管疾病，如腦血管痙攣、缺血性腦座中早期血管性偏頭痛，也用于突發(fā)性耳聾。

生產(chǎn)方法 方法1：間硝基苯甲醛先和乙酰乙酸甲氧基乙酯在鹽酸或濃硫酸催化下縮合，得到的產(chǎn)物再和3-氨基丁烯酸異丙酯在無水乙醇中加熱環(huán)合，即可得尼莫地平。

方法2：間硝基苯甲醛也可先和乙酰乙酸異丙酯于室溫下攪拌溶解，加入冰醋酸和哌啶，在40-50℃攪拌至固化(約6～7h)。在40-50℃靜置保溫4h后，加入95%乙醇，加熱回流至固體溶解。冷到0-5℃，過濾析出的結(jié)晶，干燥，得2-(3-硝基苯亞甲基)乙酰乙酸異丙酯，收率90.6%。然后和3-氨基丁烯酸2-甲氧基乙酯反應(yīng)，粗品用乙醇重結(jié)晶，得尼莫地平，收率84%，熔點(diǎn)125～126℃。

第二步也可如下進(jìn)行：3.8g 2-(3-硝基苯亞甲基)乙酰乙酸異丙酯、8g乙酰乙酸2-甲氧基乙酯和6ml濃氨水在80ml乙醇中，加熱回流8h。產(chǎn)物用石油醚-乙酸乙酯重結(jié)晶，即得尼莫地平，收率49%，熔點(diǎn)125℃。